Список самых эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов

Список самых эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов

Нестероидные противовоспалительные препараты считаются наиболее используемыми в данное время.

Объяснить это можно их действиями:

  • Противовоспалительное;
  • Жаропонижающее;
  • Анальгезирующее.

Подходят для симптоматического лечения, так как большинство болезней сопровождается именно перечисленными проявлениями. За последние несколько лет появились новые препараты этого направления, причём большинство из них имеет эффективность, пролонгированное действие, хорошую переносимость.

Что это такое?

НПВС представляют собой лекарственные препараты для симптоматической терапии. Многие из препаратов продаются в аптеке без рецепта.

Порядка 30 миллионов человек на Земле ежедневно применяют описываемые нами лекарственные средства, 45% применяющих имеет возраст старше 62 лет, 15% больных в стационаре получают подобные препараты в качестве средства лечения. Популярны эти препараты благодаря своим действиям, описанным выше.

Сейчас мы рассмотрим их более подробно.

Действие таких препаратов

Основным считается угнетение синтеза простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты путем ингибирования фермента циклооксигеназы (ПГ-синтетазы).

ПГ имеют следующую направленность:

  1. Местное расширение сосудов, за счёт чего происходит снижение отека, экссудации, скорейшее заживление повреждения.
  2. Снижают боль.
  3. Способствуют понижению жара, за счёт действия на гипоталамические центры регуляции.
  4. Противовоспалительное действие.

Показание к применению

Лекарственные препараты указанной группы, как правило, назначаются при острых и хронических патологиях, в клинике которых наблюдается боль и воспаление.

Чаще всего препараты этой группы назначают при:

  1. Ревматоидные артриты – хронические воспаления суставов.
  2. Остеоартриты – не воспалительная хроническая болезнь сустава неясной этиологии.
  3. Воспалительные артропатии: анкилозирующий спондилоартрит; псориатический артрит; синдром Рейтера.
  4. Подагра – отложение уратов в тканях организма.
  5. Дисменорея – менструальные боли.
  6. Рак костей, сопровождающийся болью.
  7. Мигренозные боли. Б
  8. Боли, наблюдаемые после операций.
  9. Незначительные боли при травмах и воспалениях.
  10. Высокая температура.
  11. Болевой синдром при болезнях мочевыделительной системы.

Формы выпуска

Выпускаются НПВС в следующих формах:

Так что выбирать можно на свой вкус, некоторые формы подходят для лечения детей.

Классификация нестероидных противовоспалительных препаратов

Существует несколько классификаций описываемой группы.

По химическому строению:

  1. Производные салициловой кислоты – Аспирин.
  2. Производные пиразолона – Анальгин.
  3. Производные антраниловой кислоты – Натрия мефенаминат.
  4. Производные пропионовой кислоты – представитель группы – Ибупрофен. Подробнее читайте здесь: ибупрофен инструкция по применению.
  5. Производные уксусной кислоты – в этой группе Диклофенак-натрий. Тут подробнее читайте статью Диклофенак инструкция по применению.
  6. Производные оксикамов – представители Пироксикам и Мелоксикам.
  7. Производные кислоты изоникотиновой – сюда относится Амизон.
  8. Производные коксибов – в этой группе Целекоксиб, Рофекоксиб.
  9. Производные других химических групп – Месулид, Этодолак.
  10. Комбинированные препараты – Реопирин, Диклокаин.

Все препараты этой группы делят на 2 типа:

  • Ингибиторы циклооксигеназы 1-го типа;
  • Ингибиторы циклооксигеназы 2-го типа.

Список препаратов первого поколения

Список препаратов второго поколения

  1. Мовалис.
  2. Найз.
  3. Нимесил.
  4. Аркоксиа.
  5. Целебрекс.

Ответ на вопрос: найз или нимесил – что лучше? – читайте здесь.

Перечень самых эффективных НПВС

Сейчас мы представим вам перечень самых эффективных НПВС:

  1. Нимесулид. Очень эффективен в отношение болей в позвоночнике, мышцах спины, при артритах и т.д. Снимает воспаление, гиперемию, снижает температуру. Применение этого препарата уменьшает боль, и нормализует подвижность в суставах. Выпускается в форме мази и таблеток. Реакции кожи не считаются противопоказанием. Нежелательно применять при беременности, особенно в последнем триместре. Нимесулид таблетки 100 мг 20 штук стоят от 87 до 152 рублей.
  2. Целекоксиб. Применяется он при остеохондрозе, артрозе и т.п. болезней. Отлично снимает боль и воспаление. Побочные влияния на пищеварение минимальны или отсутствуют совсем. Цена таблеток Целекоксиб варьируется в пределах 500-800 рублей и зависит от количества капсул в упаковке. О врачах, занимающихся лечением артроза читайте здесь.
  3. Мелоксикам. Другое название – Мовалис. Очень хорошо снимает жар, обезболивает, снимает воспаление. Очень важно, что под контролем врача можно принимать достаточно долго. Формы препарата: ампулы для в/м инъекций, драже, суппозитории, мазь. Таблетки действуют в течение 24 часов, так что в день достаточно одной. Мелоксикам ампулы 15 мг, 1,5 мл, 3 шт. Цена 237 руб. Мелоксикам-Теватаблетки 15 мг 20 шт. Цена 292 руб. Мелоксикам свечи ректальные 15 мг, 6 шт. Цена 209 руб. Мелоксикам Авексима таблетки 15 мг 20 шт. Цена 118 руб.
  4. Ксефокам. Является сильнейшим анальгетиком, действует подобно морфию. Эффективен в течение 12 часов. И к счастью, препарат не вызывает привыкания. Ксефокам таблетки покрыт. плен. об. 8 мг 10 шт. Цена 194 руб. Ксефокам таблетки покрыт. плен. об. 8 мг 30 шт. Цена 564 руб

Нестероидные противовоспалительные препараты

Аспирин, анальгин, кетанов… что выбрать?

Нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП, — анальгетики, проявляющие сразу три эффекта: обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный. При этом дурная слава о плохом влиянии этих лекарств на желудок буквально преследует их.

Разбираться в особенностях принципа действия, показаниях и, конечно же, безопасности НПВП мы будем во второй статье из цикла о препаратах анальгетиках.

К НПВП относятся:

  • салицилаты — ацетилсалициловая кислота;
  • пиразолоны — анальгин;
  • производные органических кислот — ибупрофен, напроксен, кетопрофен, индометацин, кеторолак, ацеклофенак, диклофенак, пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота и др.;
  • коксибы — целекоксиб, рофекоксиб, парекоксиб, эторикоксиб.

Ацетилсалициловая кислота: анальгетик с опытом

Мало кто знает, что самый первый НПВП, ацетилсалициловая кислота, имеет растительное происхождение — ее предшественник был получен из лабазника, или таволги вязолистной. Препарат создали фармацевты Байера в конце XIX века и назвали его в честь латинского наименования лабазника Spiraea ulmariа аспирином.

Принцип действия аспирина, как и всех других НПВП, состоит в блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В организме существуют два типа ЦОГ. Первый, ЦОГ-1, — это нужный, «добрый» фермент: он выполняет множество важных функций, в том числе и защищает слизистую желудка. Второй, ЦОГ-2, отвечает за выработку простагландинов, запуская механизм боли и воспаления.

Ацетилсалициловая кислота блокирует оба вида ЦОГ, причем первый тип фермента в большей степени, чем второй. Поэтому список ее побочных эффектов немал, и лидером в нем является повреждение слизистой желудка, чреватое развитием гастрита и даже язвенной болезни. Аспирин категорически противопоказан детям младше 15 лет из-за опасности развития синдрома Рейе — тяжелого поражения мозга и печени.

Взрослые могут принимать препарат как жаропонижающее и легкое обезболивающее. Однако в последние годы ацетилсалициловая кислота на этом поприще уступила место более безопасным НПВП и перешла в разряд кардиологических препаратов благодаря свойству препятствовать агрегации тромбоцитов и «разжижать» таким образом кровь.

Сомнительный анальгин?

Метамизол натрия, или анальгин, — достаточно активный обезболивающий и очень слабый противовоспалительный препарат. К желудку он относится лояльно, направляя все свое негативное влияние на кровь. Серьезный побочный эффект анальгина — способность изменять картину крови и приводить к развитию апластической анемии, агранулоцитоза и других гематологических неприятностей.

Во многих странах мира, в том числе США, анальгин запрещен к продаже. А вот в Германии, к примеру, он широко применяется и даже считается препаратом выбора для лечения послеоперационной боли. В России анальгин знают, любят и пьют, и, признаться, в этом нет ничего страшного — главное не потреблять его регулярно (т. е. изо дня в день) и не превышать рекомендуемые дозы.

Диклофенак сотоварищи

Группа производных кислот поражает выбором даже специалистов, но каждый препарат, входящий в нее, все-таки имеет свое «лицо». Производные органических кислот отличаются выраженными противовоспалительными свойствами, нередко затмевающими обезболивающий и жаропонижающий эффект. Исключение составляет ибупрофен, который все-таки чаще всего применяется для борьбы с болью и лихорадкой, а не воспалением.

Одними из самых мощных противовоспалительных препаратов этой подгруппы считаются индометацин и диклофенак. Первый оказывает неблагоприятное действие на желудок и кровь, и применяется сегодня редко. Диклофенак гораздо более безопасен, что вкупе с высокой активностью и экономичностью обеспечивает крайне высокую популярность при ревматических заболеваниях.

Однако по анальгетическому эффекту диклофенак значительно уступает многим препаратам, в частности напроксену, который успешно применяют для борьбы с различными видами интенсивной боли, в том числе зубной, головной, периодической и т. д. Напроксен продается без рецепта врача и пользуется спросом как довольно безопасный, доступный и при этом мощный анальгетик.

Еще один НПВП, который используют для обезболивания, — кеторолак, известный под торговым названием Кетанов. Он отличается быстротой, силой и длительностью анальгетического действия в комплексе с традиционными для НПВП желудочно-кишечными побочными эффектами. Поэтому кеторолак применяют только по рецепту врача для купирования послеоперационной боли, боли при онкологических заболеваниях и в других непростых случаях.

Мефенаминовая кислота гораздо «невинней» кеторолака, однако и не столь результативна. Ее слава эффективного жаропонижающего средства несколько преувеличена: препарат чуть более активен, чем ацетилсалициловая кислота.

И еще один представитель НПВС, который нельзя обойти вниманием, — мелоксикам, совмещающий довольно щадящее действие на желудок с мощным противовоспалительным эффектом, благодаря чему он часто применяется в ревматологии.

Коксибы: последнее слово фармакологии

Коксибы — самая молодая группа НПВП, первый представитель которой, целекоксиб, появился в продаже в конце 1990-х годов. Коксибы почти не влияют на ЦОГ-1, а, значит, практически не оказывают традиционных для этой группы желудочно-кишечных побочных эффектов. Они достойно борются с болью и воспалением при артритах и других ревматоидных заболеваниях, однако первоначальных ожиданий, которыми были полны специалисты при появлении первого коксиба, не оправдали.

Препараты этой группы все-таки не лишены побочных эффектов (в частности, специалисты до сих пор обсуждают возможное влияние коксибов на повышение риска инфаркта и инсульта) и к тому же отличаются немаленькой ценой, способной вышибать почву из-под и без того нездоровых ног. Решение об их назначении должен принимать только врач, и самолечением коксибами, как, впрочем, и большинством других НПВП, заниматься не стоит.

Читателям, которых все-таки терзают муки выбора, хотелось бы сказать: не терзайтесь. Избавьтесь от этого камня на своей душе, водрузив его на плечи лечащего врача. Доверьте ему вашу боль и воспаление и не испытывайте желудок на прочность в попытках попасть пальцем в небо и отыскать из десятков лекарств самый «лучший» НПВП.

Товары по теме: ацетилсалициловая кислота , анальгин , ибупрофен , напроксен , кетопрофен , индометацин , кеторолак , ацеклофенак , диклофенак , пироксикам , мелоксикам , аркоксиа , целекоксиб , эторикоксиб , акьюлар , кетанов , кеторол , кетокам , кетофрил , долак , аленталь , аэртал , наклофен , мовалис , либерум , артрозан , мирлокс , амелотекс , брутан , ибуклин , некст , нурофен , налгезин , кетонал , метиндол ретард , коплавикс , агренокс , экседрин , кардиомагнил , кардиаск , аспирин , цитрамон , тромбо АСС , ацекардол , аскофен-П , аспикор , тромбопол

Препараты НПВС – классификация, виды и лучшие лекарства

Препараты НПВС представляют большую группу лекарственных средств. Они обладают разнонаправленным действием на организм, поэтому оказывают несколько терапевтических эффектов. Список показаний к применению этих средств широк, однако использовать их самостоятельно для систематического лечения недопустимо.

НПВС препараты – что это такое простыми словами?

Аббревиатурой «НПВС» в фармакологии обозначают нестероидные противовоспалительные средства. Эти препараты широко применяются в клинической практике. Большая популярность данной группы лекарств объясняется их уникальными свойствами и терапевтическими эффектами:

  • противовоспалительным;
  • обезболивающим;
  • жаропонижающим.

Прием этих препаратов НПВС помогает быстро ликвидировать симптомы воспаления, инфекционного заболевания. Боль, лихорадка, воспалительный процесс любой локализации устраняются с помощью этих лекарств. Разнообразие НПВС позволяет выбрать подходящий препарат. Одним из самых известных представителей НПВС является ацетилсалициловая кислота (Аспирин).

Механизм действия НПВС

Механизм действия НПВП заключается в торможении процесса синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Происходит это благодаря ингибированию фермента циклооксигеназы. В ходе проведения исследований было установлено, что существует два основных изомера циклооксигеназы, действие которых подавляют НПВС:

  • ЦОГ-1 – контролирует выработку простагландинов;
  • ЦОГ-2 – принимает участие в синтезе простагландинов.

Исследования показали, что ЦОГ-2 отсутствует в организме. Его появление связано с действием некоторых тканевых факторов. В связи с этим противовоспалительные свойства всех НПВС связывают с подавлением синтеза ЦОГ-2, а нежелательные реакции – ингибированием ЦОГ. Такой сложный механизм действия препаратов НПВС обусловлен их селективностью, которую учитывают при подборе лекарства.

Классификация НПВС

Все нестероидные противовоспалительные средства принято классифицировать по селективности в отношении различных форм циклооксигеназы (ЦОГ). Это деление обусловлено избирательным воздействием на тот или иной тип медиаторов воспаления. При этом медики при выборе препарата нередко обращают внимание на активность НПВС по отношению к блокированию ЦОГ. Чем выше показатель, тем менее избирателен активный компонент препарата, а его токсичность выше. Ниже приведена таблица, отражающая современную классификацию НПВС.

Читать еще:  ПОДАГРА: Самый вредный продукт, провоцирующий заболевание

Выраженная селективность в отношении ЦОГ-1

Умеренная селективность в отношении ЦОГ-1

Диклофенак Ибупрофен Напроксен

Равноценное ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Умеренная селективность в отношении ЦОГ-2

Выраженная селективность в отношении ЦОГ-2

Формы выпуска НПВС

Нестероидные препараты могут использоваться при широком спектре заболеваний. Это и поражения внутренних органов, и заболевания кожных покровов, и даже патологии глаз. Такая универсальность отчасти объясняется большим разнообразием лекарственных форм НПВС. В зависимости от типа патологии, локализации воспалительного процесса врачи в своей практике используют препараты НПВС в виде:

  • таблеток;
  • капсул;
  • растворов для инъекций;
  • гелей, мазей;
  • суппозиториев (свечей).

НПВС– список препаратов

Фармацевты непрерывно разрабатывают все новые нестероидные противовоспалительные препараты, список которых пополняется ежегодно. В связи с этим представить весь перечень существующих НПВС практически невозможно. Однако врачи предпочитают использовать проверенные временем и зарекомендовавшие себя лекарства, которые оказывают быстрое действие и редко вызывают побочные эффекты. Непосредственно эти препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств и рассмотрены ниже.

Селективные ингибиторы ЦОГ-1

ЦОГ-1 – изофермент циклооксигеназы. Данное вещество выполняет непосредственный контроль выработки простагландинов в организме. Увеличение его концентрации в кровяном русле провоцирует развитие воспалительного процесса, снижением – наоборот. Кроме того, фермент участвует в процессе регуляции целостности слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, выполнении функций тромбоцитов и почечном кровотоке. Выраженной селективностью в отношении данного рода изоферментов обладают многие лекарственные средства.

Если попытаться назвать все селективные НПВС препараты, список лекарств, обладающих избирательным действием к ЦОГ-1, не уместится в рамках этой статьи. Выделим самые известные из данной группы препараты:

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

Стоит отметить, что такой изофермент, как ЦОГ-2, в нормальных условиях отсутствует в организме. Он принимает участие в синтезе простагландинов при воспалительном процессе. Образование его происходит под действием некоторых тканевых факторов, которые и инициируют развитие воспалительной реакции. В большинстве своем это цитокины. В связи с этим считается, что препараты НПВП обеспечивают свое противовоспалительное действие за счет ингибирования ЦОГ-2. Среди лекарственных средств, обладающих выраженной избирательностью в отношении ЦОГ-2, можно выделить:

Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2

При классификации лекарственных средств в отдельную группу выделили нестероидные препараты противовоспалительного действия, которые оказывают неизбирательное действие на оба изофермента, ЦОГ-2 и ЦОГ-1. Это означает, что при появлении их в организме прием лекарства способствует снижению концентрации данных веществ, что в итоге способствует быстрому купированию воспаления.

Ввиду того что зачастую точно установить природу воспалительного процесса сложно, а порой у медиков и нет времени на диагностику (болезнь прогрессирует стремительно), неселективные препараты НПВС используются чаще остальных. Данная группа препаратов широко представлена на фармацевтическом рынке. В качестве примера можно привести названия лекарств:

  • Диклофенак;
  • Напроксен;
  • Метамизол;
  • Кеторолак;
  • Кетопрофен.

Лучшие препараты НПВС

Препараты группы НПВС требуют врачебного назначения и в большинстве случаев отпускаются из аптек по рецепту. Только специалист по результатам обследования может определить необходимость и целесообразность применения нестероидных препаратов в конкретной ситуации. При этом из большой группы данных лекарственных средств выделить лучшие препараты сложно. Это объясняется не только многочисленностью названий, но и разнообразием форм выпуска препаратов.

Противовоспалительные препараты в таблетках

Таблетированная форма является самой распространенной. Она обеспечивает удобство приема, правильность дозирования. Использование назначенного врачом лекарственного средства в установленном количестве помогает быстро достигнуть терапевтического эффекта. Один из старейших НПВС в форме таблеток – Аспирин (ацетилсалициловая кислота). Непосредственно этот препарат является стандартом при проведении испытаний НПВС на переносимость и эффективность. Среди других можно отметить следующие нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения:

Противовоспалительные уколы

Нестероидные противовоспалительные уколы назначаются пациентам при тяжелых заболеваниях и критических состояниях. Парентеральное введение лекарственных средств предполагает поступление действующего вещества непосредственно в кровоток, минуя пищеварительную систему. Это обеспечивает быстрое наступление терапевтического эффекта. Кроме того, НПВП нового поколения в форме уколов могут быть назначены пациентам с заболеваниями органов желудочно-кишечного тракта. Среди известных НПВС, выпускаемых в форме раствора для инъекций:

Противовоспалительные мази

Для наружного применения разработаны препараты НПВС в виде мазей и гелей. Они наносятся на поверхность пораженного участка. Нестероидные противовоспалительные мази являются незаменимым лекарственным средством при воспалении суставов, артрозах, дерматитах, осложненных развитием воспаления. Обезболивающая и противовоспалительная мазь способствует:

  • снятию выраженной гиперемии;
  • устранению боли;
  • уменьшению отечности воспаленных тканей.

В зависимости от типа заболевания врачи индивидуально подбирают НПВС препараты нового поколения, частоту их использования. Среди популярных НПВС в форме мазей можно выделить:

  • Пироксикам;
  • Вольтарен;
  • Индометацин;
  • Индоцид;
  • Кетонал.

Противовоспалительные свечи

Нестероидные противовоспалительные препараты для лечения воспалительных процессов органов малого таза, поясницы часто используют в форме суппозиториев. Это обеспечивает поступление компонентов лекарственного средства непосредственно в очаг воспаления, что обеспечивает быстрый терапевтический эффект. Уже спустя несколько часов пациенты отмечают устранение болей, неприятных ощущений. Движения, повороты туловища не вызывают болезненности. В форме свечей выпускаются следующие противовоспалительные лекарства:

Противовоспалительные глазные капли

Слизистая оболочка глаза часто подвергается воздействию внешних факторов. В результате этого развивается воспалительный процесс, который сопровождается болезненностью, слезотечением, снижением остроты зрения. Многие пациенты описывают свои ощущения, как будто им в глаза попал песок или инородное тело. Для ликвидации последствий данной симптоматики врачи назначают противовоспалительные капли для глаз.

Препарат подбирается индивидуально на основании клинической картины и выраженности воспаления. Врач указывает тип лекарства, дозировку и особенности применения. Среди глазных капель с противовоспалительным эффектом необходимо выделить:

Показания и противопоказания

Перед назначением любого препарата врачи устанавливают наличие показаний для его использования. Список заболеваний, при которых может использоваться НПВС, велик, поэтому перечислить все показания к применению этих лекарств сложно. Остановимся на основных:

  • ревматические патологии: ревматизм, ревматический артрит, подагрический артрит, болезнь Бехтерева, синдром Рейтера (противовоспалительные препараты для суставов используются чаще остальных);
  • неревматические патологии опорно-двигательного аппарата: миозит, остеопороз, тендовагинит, травмы;
  • неврологические болезни: ишиас, радикулит, невралгия, люмбаго;
  • почечная колика;
  • печеночная колика;
  • болевые синдромы различного генеза (головные, зубные боли);
  • гипертермия (лихорадка выше 38,5 градусов);
  • дисменорея.

Выделяют ряд ситуаций, когда прием противовоспалительных средств невозможен. Медики выделяют следующие противопоказания к применению НПВС:

  • эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, особенно в стадии обострения;
  • нарушения функции печени;
  • заболевания почек;
  • цитопения;
  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • период беременности.

Побочные эффекты НПВС

Врачи стараются длительно не использовать для лечения противовоспалительные средства. Данные препараты негативно влияют на слизистую оболочку желудка. У пациентов, долго применявших препараты НПВС, зачастую возникают гастроэнтеропатии, которые сопровождаются образованием эрозий и пептических язв. Минимальным количеством побочных эффектов обладают только селективные ингибиторы ЦОГ-2 (мелоксикам, нимесулид), однако использование их в высоких дозах сокращает риск побочных эффектов.

Для всех неселективных НПВС в качестве побочных эффектов характерны диспепсические расстройства, которые проявляются:

  • тошнотой;
  • рвотой;
  • диареей.

НПВП нового поколения

Многие заболевания, патологические изменения различных органов протекают с острым болевым синдромом. Для борьбы с подобными симптомами разработаны специальные противовоспалительные препараты, относящиеся к разряду нестероидных лекарственных средств (НПВС).

НПВС показания к применению

Нестероидные противовоспалительные медикаменты эффективно справляются с болями различной этиологии, снимают отечность, помогают снизить температуру. Использование препаратов из этой группы сопряжено с различными неприятными эффектами. Современные фармацевтические компании разработали НПВС нового поколения. Появление негативных явлений на фоне приема таких средств минимизировано, что позволяет использовать их в разных областях медицины.

Воздействие таких лекарств на организм врачи сравнивают с влиянием некоторых ненаркотических анальгетиков. Помимо анальгезирующего, противовоспалительного воздействия они оказывают жаропонижающий эффект.

Сегодня НПВС используют для лечения пациентов в клинических условиях и дома. Положительное действие препаратов отмечается в следующих случаях:

    Патологии костно-мышечной системы. Ушибы, переломы, растяжения связок артрозы и остеохондрозы всегда сопровождаются острыми болями и требуют назначения НПВС. При межпозвонковых грыжах, миозитах, артропатиях воспалительного характера данные лекарственные средства тормозят развитие процессов воспаления.

Прием медикаментозных средств часто сопровождается негативными явлениями. В НПВС нового поколения некоторые побочные эффекты минимизированы, поэтому пациентам стараются назначать именно их.

Принцип действия НПВС нового поколения

Нестероидные препараты, оказывающие противовоспалительное действие напрямую влияют на циклоогксигеназу (ЦОГ), имеющую две различные формы. ЦОГ1 отвечает за синтез простагландинов, а также ограждает желудочную слизистую от негативного влияния. При ингибировании противовоспалительными средствами ЦОГ1 как раз и возникают неприятные побочные эффекты.

ЦОГ2 представляет собой особый показатель воспалительного процесса, который синтезируется цитотоксинами и в норме должен отсутствовать.

Не рекомендуется назначение НПВС при выполнении работ, требующих повышенного внимания и остроты реакций.

Препараты первого поколения влияли не только на ЦОГ2, но и ЦОГ1, поэтому неблагоприятное действие на слизистую желудка было сильно выражено. Позднее появились новые формы выпуска НПВС, в которых активный компонент заключен в защитную оболочку. При попадании в ЖКТ лекарство растворяется только в кишечнике, не влияя на слизистые желудка. Но воздействие на остальные части пищеварительного тракта все же регистрировалось.

В препаратах нового поколения все эти недостатки устранены. Помимо этого такие НПВС способны минимизировать токсическое воздействие не только на желудок, но и на процессы свертываемости крови. Противовоспалительный, анальгезирующий эффект обуславливается снижением проницаемости стенок сосудов, а также торможением синтеза медиаторов воспалительного процесса.

Классификация нестероидных противовоспалительных средств

Поскольку современные фармацевтические компании предлагают широкий ассортимент НПВС, перед применением нужно ознакомиться с их классификацией. К медикаментам первого поколения относят Ибупрофен, Аспирин, Напроксен, Диклофенак. Они эффективно справляются с поставленными задачами, но прием таких лекарств в большинстве случаев сопряжен с возникновением побочных явлений со стороны желудочно-кишечной системы.

В качестве жаропонижающего средства без врачебного контроля применять НПВС можно не дольше 3 дней.

К средствам нового поколения врачи относят Нимесулид, Мовалис, Найз, Аркоксиа.

При их приеме побочные явления возникают достаточно редко и в большинстве случаев связаны с нарушением дозировки либо кратности приема. Эти препараты являются абсолютно безопасными.

Перечень НПВС нового поколения

Основным преимуществом современных НПВС является более избирательное действие. Препараты лечат, но вред при этом для здоровых органов минимален. Такие лекарственные средства практически не участвуют в деятельности органов пищеварения, не вызывают проблем со свертываемостью крови. Медикаментозные препараты нового поколения популярны, используются в качестве терапевтического средства в различных областях медицины. Применяются в терапии суставных патологий, поскольку не разрушают клетки хрящевой ткани, то есть являются хондронейтральными.

Список эффективных наиболее популярных и действенных НПВС (таблетки):

№ п/п Наименование ЛС Показания к применению, особенности
1 Нимесулид Назначается при вертеброгенных болях, артритах, артрозах. Снижает выраженность воспаления, уменьшает отечность, избавляет от гипертермии. Устраняет болевые ощущения, улучшает подвижность суставов. Не разрешен кормящим матерям и в последнем триместре беременности. Несильный зуд, а также небольшое раздражение не являются причиной отмены препарата.
2 Мовалис (Мелоксикам) Является мощным анальгетиком, снижает температуру при гипертермии. Иногда разрешена длительная курсовая терапия под строгим врачебным контролем. Выпускается в нескольких вариантах, в том числе в виде уколов и таблеток. Препарат обладает пролонгированным действием, возможен разовый прием за 24 часа.
3 Целекоксиб Имеет сильное анальгезирующее действие, быстро справляется с болями при артрозах, остеохондрозах. Не оказывает негативного действия на органы пищеварения.
4 Ксефокам Один из самых мощных препаратов от боли. По силе влияния его сравнивают с морфием. Эффект после обезболивания сохраняется около 10-12 часов. Привыкания к медикаментозному средству не развивается.
5 Аркоксиа Активным компонентом является эторикоксиб. Эффективно справляется с гипертермией, воспалительными процессами, уменьшает боли. Негативные явления на фоне приема препарата возникают редко.
6 Денебол Оказывает мощное анальгезирующее действие, уменьшает отеки и выраженность воспалительных процессов. Количество негативных реакций на препарат минимально.

Нестероидные противовоспалительные мази, гели

НПВП также предлагаются в форме средств для наружного использования. Такая лекарственная разновидность предназначена для местной терапии, влияние на системный кровоток при этом не отмечается. При применении согласно инструкции неприятные явления не возникают.

Список лучших нестероидных противовоспалительных мазей и гелей:

№ п/п Название ЛС Показания к применению, особенности
1 Апизатрон (мазь) Оказывает анальгезирующее действие, восстанавливает нарушенное кровообращение в области нанесения. Назначается при невралгиях, миалгиях, артрозах, некоторых видах травм.
2 Амелотекс (гель) Эффективно справляется с суставными, другими болями. Благодаря препарату уменьшается выраженность воспаления, проходит отечность. Главное преимущество – отсутствие компонентов, способствующих разрушению хрящевой ткани.
3 Капсикам Оказывает раздражающее и согревающее действие. Уменьшение интенсивности болей отмечается уже через 30 минут. Действие медикаментозного средства продолжается около 6 часов.
4 Нимулид Рекомендовано 4-х кратное нанесение за сутки, поскольку препарат не отличается пролонгированным действием, но обезболивающие, противовоспалительные свойства проявляются достаточно быстро. При применении следует избегать попадания на слизистые.
5 Финалгон Уменьшает гиперемию кожных покровов, снижает отечность, нормализует кровообращение, ускоряет обменные процессы. Местнораздражающее, согревающее, лечебное действие регистрируется уже через несколько минут, продолжается в течение нескольких часов.
Читать еще:  Помидоры при подагре: можно есть или нет, разбираем две версии

Свечи НПВС

Такая форма лекарств применяется чаще в гинекологической и урологической практике, хотя возможно использование для лечения патологий костно-мышечной системы. Препараты не оказывают пагубного действия на слизистую желудка, имеют сравнительно мало противопоказаний. используются ректально, всасываются в системный кровоток.

Нестероидные медикаменты в виде суппозиториев применяются в различных областях медицины. Они быстро справляются с зубными, мышечными, менструальными болями. Чаще всего пациентам для облегчения состояния назначают суппозитории Денебол, Мелбек, Ревмоксикам, Мовалис. Болеутоляющее, противовоспалительное действие проявляется довольно быстро. Все препараты помогают снизить температуру при гипертермии, а также справляются с мышечными спазмами.

Альтернативные средства

При невозможности применения НПВС пациентам назначают другие препараты – хондропротекторы. Они эффективно справляются с суставными патологиями, остеохондрозом, не оказывая отрицательного действия на организм. Благодаря лечебному курсу уменьшается болевой синдром, происходит восстановление хрящевых тканей, улучшается их защита, увеличивается амплитуда движений в суставах.

Активными компонентами таких лекарств выступают глюкозамин и хондроитин. Единственным минусом можно считать длительность курсового лечения и невозможность уменьшения боли при остром болевом синдроме. Хондропротекторы являются эффективными заменителями НПВС при хроническом течении заболеваний костно-мышечной системы.

НПВС СИСТЕМНОГО И МЕСТНОГО ДЕЙСТВИЯ: ПРЕПАРАТЫ ВЫБОРА

Ч. 1 Воспаление — это один из наиболее распространенных патологических процессов, который составляет основу очень большого числа заболеваний — от острых респираторных инфекций до тяжелых хронических остеоартритов.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Мультидисциплинарного центра клинических и медицинских исследований Международной школы “Медицина будущего” Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

Воспаление характеризуется следующими основными взаимосвязанными фазами: альтерацией (повреждение ткани), экссудацией (выход жидкой части крови на месте воспаления), клеточной эмиграцией (выход лейкоцитов в зону альтерации) и пролиферацией, восстановлением собственной ткани (регенерация) или соединительной ткани (образование рубца). Классическими внешними симптомами воспаления являются: повышение температуры (лихорадка), покраснение (гиперемия), боль (гипералгия) и тканевой отек.

Воспаление — это защитная реакция тканей и органов организма на повреждение, необходимая для их нормального восстановления и заживления. Основная роль любого воспаления заключается в ограничении и удалении повреждающих факторов комплексом сосудисто–экссудативных и пролиферативных реакций, размножение клеток и восстановление целостности поврежденных тканей c устранением интоксикации организма. Патогенез воспаления представляет собой сложное сочетание гуморальных и эффекторных механизмов, обязательными компонентами которого являются: повреждение клеток и тканей, расстройство микроциркуляции с экссудацией и миграцией клеток крови и развитием защитно–приспособительных процессов. Инфильтрация и клеточная эмиграция фагоцитирующими клетками (макрофагами, нейтрофилоцитами, эозинофилами, базофилами) усиливает активность тканевых ферментов, клеточных элементов, медиаторов и ускоряет тканевой метаболизм.

На месте повреждения повышается сосудистая проницаемость, возникает вазодилатация, что увеличивает проникновение жидкости и клеток в пораженную ткань. В кровь поступает большое количество биологически активных веществ (простагландины, лейкотриены, гистамин, кинины, оксид азота (NO) и др.). В ответ на воспалительные стимулы в печени синтезируются реактанты (белки острой фазы) и антиоксидантные ферменты (супероксиддисмутаза, каталаза).

Воспалительный процесс условно разделяют на острый и хронический. Острый воспалительный процесс — это первоначальная реакция организма на повреждение тканей. Острое воспаление начинается с альтерации и нарушения микроциркуляции. При хроническом воспалении возникает активация макрофагов и пролиферация преобладает над фазой экссудации. Ведущей клеткой острого воспаления является нейтрофил, хронического — активный макрофаг. Острое воспаление заканчивается быстро, через 14 дней. Хроническое течет длительно, иногда в течение всей жизни, потому что макрофаги в очаге воспаления имеют длительный жизненный цикл. При небольшом повреждении тканей, при ранах, заживающих первичным натяжением, воспалительный процесс заканчивается полным восстановлением.

Хроническое воспаление сопровождается высвобождением целого ряда медиаторов, которые не связаны с активацией острого воспаления, в основном цитокинов. При гибели большого количества клеток дефект замещается соединительной тканью с образованием рубца. Может быть избыточное образование рубцовой ткани. Все типы воспаления связаны с активацией иммунной системы и изменения иммунологической реактивности организма.

При повреждении клеток в первую очередь страдают клеточные мембраны, основу которых составляет двойной фосфолипидный слой. Под действием фосфолиазы–А2 образуется арахидоновая кислота — предшественник воспалительных эйкозаноидов. Метаболизм арахидоновой кислоты по циклооксигеназному пути ведет к образованию простагландинов. Вначале из арахидоновой кислоты под действием циклооксигеназы (ЦОГ) синтезируются циклические эндопероксиды, а из нестабильных циклических эндопероксидов далее образуются простагландин E2, простациклин (PGI2), тромбоксан (PGA2) и др. простагландины.

Существует несколько изоформ циклооксигеназы — ЦОГ-1, ЦОГ-2, ЦОГ-3. Постоянно присутствует в большинстве тканей ЦОГ-1, но в разном количестве, и относится к “конституционным” ферментам, регулирующим физиологические эффекты простагландинов. ЦОГ-2 локализуется только в некоторых органах (почках, головном мозге, костях, желудочно–кишечном тракте (ЖКТ), репродуктивных органах) и относится к индуцибельным (адаптивным) ферментам под влиянием иммунных медиаторов — цитокинов. Фермент экспрессируется макрофагами, фибробластами, гладкой сосудистой мускулатурой, эндотелиальными клетками и принимает участие в развитии иммунного ответа в виде развития воспаления с последующей клеточной пролиферацией.

ЦОГ-2 менее токсичен в отношении ЖКТ. ЦОГ-3 локализуется в ЦНС и принимает участие в синтезе простагландинов, играющих важную роль в развитии боли и лихорадки. ЦОГ-3 не принимает участие в развитии воспаления.

Избыточное количество простагландинов Е2 и I2 вызывает расширение сосудов (вазодилатация), увеличивают проницаемость сосудистой стенки, усиливают действие других медиаторов воспаления, таких как гистамин и брадикинин, на проницаемость сосудов. Это приводит к экстравазации (от лат. extra — чрез и vasa — сосуд) плазмы, другими словами — происходит вытекание крови или какой-либо жидкости из сосудов (инфильтрация) в окружающие ткани и возникновение отека тканей. Повышается чувствительность (сенсибилизация) ноцицепторов, что вызывает болевые ощущения. Усиливается хемотаксис (двигательные реакции), что приводит к развитию основных признаков воспаления. Простагландин E2 оказывает стимулирующее действие на центр теплорегуляции в гипоталамусе и повышает температуру тела.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ

В настоящее время для борьбы с воспалением используют многочисленные противовоспалительные средства. Их своевременное применение приводит к уменьшению и ограничению интенсивности воспалительной реакции, тормозит образование, высвобождение и фиксацию медиаторов воспаления и предотвращает образование нефункциональной рубцевой ткани, особенно при хроническом воспалении в жизненно важных органах.

Основными группами противовоспалительных средств являются:

  • нестероидные противовоспалительные средства (НПВС);
  • стероидные противовоспалительные средства — препараты гормонов глюкокортикостероидов (ГКС);
  • гомеопатические противовоспалительные средства;
  • базисные противоревматические средства;
  • противоревматические лекарственные средства других групп, таких как моноклональные антитела, иммунодепрессанты, препараты золота и производные аминохинолина.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) ингибируют ЦОГ и таким образом нарушают образование простагландинов, что и определяет их основные фармакологические эффекты: противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий. При умеренных и сильных болях НПВС оказывают более сильный анальгетический эффект, чем препараты “анальгетики–антипиретики”.

По убыванию противовоспалительной активности НПВС располагаются в следующем порядке: Индометацин > Флурбипрофен > Диклофенак > Пироксикам > Кетопрофен > Напроксен > Фенилбутазон > Ибупрофен > Ацетилсалициловая кислота.

Важно! Препараты не рекомендуют комбинировать между собой. Одновременный прием двух или трех НПВС не только усиливает противовоспалительное действие, но и повышает риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (рвота, изъязвление, диарея). Не рекомендуется сочетать эти средства с приемом алкогольных напитков, такая комбинация снижает анальгетический эффект и повышает токсическое действие на печень, почки.

Для системного применения назначают препараты НПВС в виде таблеток, таблеток пролонгированных (ретард) или покрытых кишечнорастворимой оболочкой (для уменьшения изъязвления ЖКТ), сублингвальных таблеток, жевательных таблеток, таблеток шипучих, а также в драже, капсулах, суппозиториях, суспензии оральной во флаконах, в гранулах для приготовления суспезии, для приема внутрь и в виде лиофилизированного порошка для инъекций.

Для предупреждения ночных болей и утренней скованности назначают 1 суппозиторию перед сном, таблетки применяют утром и вечером (пролонгированные — один раз) после приема пищи, запивают стаканом воды. Сублингвальную таблетку запивать не надо — ее следует положить под язык, где она должна раствориться. В тяжелых случаях назначают инъекции — один раз в сутки, при необходимости инъекцию повторяют с интервалом в несколько часов.

Для местного применения (наружного) используют препараты НПВС в виде мази, крема, трансдермальных форм в виде геля или пластыря, глазных капель, аэрозоля. Мазь, гель и крем наносят на болезненный участок тела тонким слоем и слегка втирают 2–3 раза в сутки. При местном применении системная абсорбция низкая, поэтому эффект такой терапии можно оценить только спустя 4 недели. При воспалительных процессах неинфекционной природы, с вовлечением передней камеры глаза, используют глазные капли. Закапывают в конъюнктивальный мешок в оба глаза по 1 капле от 3 до 5 раз в сутки.

Нестероидные противовоспалительные средства объединяют различные химические группы веществ. Их классифицируют на:

√ Высокоселективные необратимые ингибиторы ЦОГ-1 (малые дозы) и неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (большие дозы)

1. Производные салициловой кислоты: Ацетилсалициловая кислота (Аспирин).

√ Неселективные обратимые ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2

2. Хлорированное производноефенилуксусной кислоты: Диклофенак (Вольтарен, Ортофен).

3. Индолуксусной кислоты: Индометацин (Метиндол), Этодолак (Нобедолак).

4. Производныепропионовой кислоты:

  • фенилпропионовой кислоты: Ибупрофен (Долгит, Нурофен, МИГ 400, Фаспик); Кетопрофен (Кетанал, Фастум); Декскетопрофен (Дексалгин);
  • нафтилпропионовой кислоты: Напроксен (Налгезин, Мотрин);
  • пропионовая кислота (фторбифенил): Флурбипрофен (Стрепсилс Интенсив).

5. Хлорированное производное гликолевой кислоты: Ацеклофенак (Аэртал).

6. “Оксикамы”

  • пиридиновое производное бензотиазинкарбоксамида: Пироксикам (Финалгель);
  • пиридиновое производное тиенотиазинкарбоксамида: Теноксикам (Тексамен);
  • пиридиновое производное хлортиенотиазинкарбоксамида: Лорноксикам (Ксефокам).

7. Производное пиразолидина: Фенилбутазон (Бутадион).

8. Гетероциклическое производное глицина: Амтолметин гуацил (Найзилат).

√ Высокоселективные обратимые ингибиторы ЦОГ-2

9. “Коксибы”

  • фторированное производноебензолсульфонамида: Целекоксиб (Целебрекс);
  • хлорированное пиридиновое производное фенилсульфона: Эторикоксиб (Аркоксиа).

√ Преимущественно селективные обратимые ингибиторы ЦОГ-2

10. “Оксикамы

  • тиазольное производное бензотиазинкарбоксамида: Мелоксикам (Мовалис, Мирлокс).

11. Производное метансульфонанамида: Нимесулид (Найз, Нимулид)

Комбинированные препараты НПВС —Вимово, Диклоген плюс, Диклоран плюс, Индовазин, Наклофен Протект, Некст, Нейродикловит, Паноксен.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения: список и описание

НПВС широко применяются медиками в терапии заболеваний, протекающих с воспалением, жаром и болью. Они эффективны, но вызывают ряд побочек. Сегодня появилось немало НПВС, которые переносятся лучше организмом.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения: что это

НПВП – категория медикаментозных средств, воздействующих на болезнь симптоматически. Применяются при хронических и острых патологиях. Действие базируется на уменьшении продукции ферментов циклооксигеназы, запускающих воспаление, лихорадку и боль. Средства нового поколения редко вызывают побочки.

Чем помогают

Принцип действия основан на снижении проницаемости капиллярных и артериальных стенок, продукции воспалительных медиаторов. Это обуславливает минимизацию раздражения болевых нервных рецепторов. У человека проходят воспаление и боль. НПВС нового поколения влияют на центры терморегуляции мозга, понижая температуру тела.

Классификация

Медикаменты нового поколения делятся на:

  1. Кислоты (пиразолон, салицилаты, производные фенилуксусной и изоникотиновой кислот, оксикамы, пропионовая, антраниловая кислоты)
  2. Некислотные производные (сульфонамиды).

По механизму воздействия НПВС делятся на:

  • Селективные, подавляющие ЦОГ-2.
  • Неселективные ингибиторы ферментов циклооксигеназы.
  • Селективные, подавляющие ЦОГ-1.

По эффекту снятия воспаления НПВС делят на:

  1. Сильные – Флурбипрофен, Индометацин.
  2. Слабые – Аспирин, Амидопирин.

По силе обезболивающего эффекта НПВС классифицируют на:

  • Сильные – Кетопрофен, Кеторолак.
  • Слабые – Аспирин, Напроксен.

Эффективные НПВС нового поколения

Фармацевтическая промышленность предлагает широкий ассортимент НПВС в таблетках, каплях, свечах, мазях, гелях, инъекционных растворах.

Продается в таблетках. Главный компонент — эторикоксиб. Снимает боль и воспаление, жар. Подавляет действие ЦОГ-2. Запрещается использовать Аркоксиа при нарушении гемостаза, язве желудка, патологиях сердца, беременности, дисфункции печени (почек).

Производится в виде геля, таблеток, свечей, уколов. Лекарственным эффектом обладает рофекоксиб. Выступает ингибитором ЦОГ-2. Снимает отек, воспаление, зуд, жар и боль. Хорошо переносится большинством пациентов. Запрещается принимать при раке, астме, беременности. Может провоцировать галлюцинации, расстройство кишечника.

Производится в таблетках и растворе для инъекций. Содержит лорноксикам. Подавляет активность ферментов циклооксигеназы, выделение свободных радикалов. Не влияет на опиоидные рецепторы ЦНС, систему органов дыхания. Запрещается принимать при тяжелых патологиях сердца, дисфункции печени, дегидратации. Частые побочки – нарушение зрения, повышение давления.

Выпускается в инъекционном растворе, таблетках, свечах, суспензии. Лечит за счет наличия мелоксикама. Эффективно убирает жар, воспаление и боль. Имеет пролонгированное действие. Не влияет на систему гемостаза. Запрещается при кровотечениях в пищеводе, дисфункции почек. Иногда вызывает мигрень, колит и гастропатию.

Читать еще:  Чем и как лечить ревматоидный артрит, можно ли вылечить навсегда

Продается в виде таблеток, геля, суспензии. Подавляет ЦОГ-2, уменьшает продукцию простагландинов. Оказывает выраженное противолихорадочное, анальгезирующее и противовоспалительное действие. Запрещается беременным и детям. Из побочек провоцирует гематурию, олигурию, диспепсию.

Апизартрон

Производится в виде мази. Создан на базе метилсалицилата и пчелиного яда. Купирует воспаление и боль. Применяется при миалгии, артралгии, растяжении, неврите. Запрещается при остром артрите, кожных патологиях. Может провоцировать местную аллергию.

Производится в виде мази и бальзама. Содержит метилсалицилат и ментол. Расширяет сосуды и убирает раздражение, снимает боль и спазм, восстанавливает подвижность. Запрещается при дерматологических проблемах и беременности. Может вызывать крапивницу.

Производится в виде мази. Базируется на нонивамиде, камфоре и диметилсульфоксиде. Снимает раздражение и боль, согревает и улучшает кровообращение. Действует 6 часов. Запрещен к использованию детям и беременным. Из побочек встречаются местные аллергические реакции.

Матарен Плюс

Выпускается в форме крема и таблеток. Содержит мелоксикам и перечную настойку. Обладает разогревающим действием. Эффективен при растяжениях, травмах, суставных и позвоночных патологиях. Используется с 12-летнего возраста. Может провоцировать зуд и сыпь.

Это мазь, состоящая из никобоксила и нонивамида. Имеет в составе никобоксил и нонивамид. Оказывает болеутоляющее, сосудорасширяющее и гиперемическое действие. Улучшает ферментативные реакции. Помогает спустя несколько минут после нанесения.

Выпускается в инъекционном растворе и капсулах. Содержит мелоксикам. Помогает при скелетно-мышечных патологиях. Не используется при тяжелых печеночных и почечных заболеваниях, язвенном поражении желудка. Может повышать давление и снижать остроту зрения.

Теноксикам

Производится в капсулах. В составе имеется теноксикам. Устраняет боль в мышцах, сочленениях и позвоночнике. Убирает скованность после пробуждения. Нормализует состояние за неделю использования. Не применяется при лактации, дисфункции почек и беременности.

Выпускается в форме геля, инъекционного раствора и таблеток. Лечебное действие основано на наличии в Амелотексе мелоксикама. Применяется при дегенеративных и дистрофических изменениях в костях. Разрешен к использованию от 18 лет. Может вызывать местную аллергическую реакцию.

Производится в виде суспензии, таблеток и геля. Содержит нимесулид. Снимает боль и воспаление при растяжениях, травмировании, мышечных и суставных патологиях. Не используется при эпидермальных, печеночных и почечных болезнях. Запрещен беременным и кормящим, детям младше 7 лет.

Производится в форме геля, суспензии, таблеток. В составе нимесулид. Хорошо переносится, имеет минимальную токсичность. Эффективен при патологиях мягких тканей и позвоночника. Противопоказан беременным, детям, аллергикам.

Выпускается в виде капсул, геля, суспензии. Лечебное действие базируется на нимесулиде. Используется длительным курсом. Не вызывает выраженных побочек. Запрещен при повреждениях дермы, гиперчувствительности.

Мелоксикам

Продается в уколах и таблетках. Раствор для введения в мышцу. Характеризуется быстродействием. Снимает воспаление, жар и боль. Используется на острой стадии болезни. Запрещается детям, при наличии серьезных проблем с почками, беременным.

Ревмоксикам

Выпускается в растворе, свечах, таблетках. Содержит мелоксикам. Применяется при дегенеративных изменениях в костях. Вводится в мышцу. Противопоказан при воспалении кишечника, недостаточности в работе сердца, язвенных кровотечениях.

Реализуется в форме глазных капель. В его составе имеется бромфенак. Глазные капли применяют после операции при экстракции катаракты. Эффект сохраняется сутки. Запрещается средство беременным, лицам до 18 лет, при склонности к кровотечениям.

Диклофенак

Производится в уколах, таблетках, свечах, геле. Активный элемент – диклофенак натрия. Является мощным анальгетиком и противовоспалительным. Используется для ингибирования миоза, терапии кистозного отека желтого пятна. Запрещается при пожилом и детском возрасте, нарушении гемостаза, беременности.

Как защитить желудок при приеме нестероидных препаратов

НПВС плохо влияют на пищеварительный тракт, в частности – на желудок. Чтобы минимизировать отрицательное воздействие препарата на организм, человеку перед началом терапии стоит пройти диагностику и лечение.

Лучше выбирать селективную группу препаратов. Неселективные противовоспалительные нестероидные средства применяют до пяти дней. При наличии эрозивно-язвенных изменений, людям возрастом от 60 лет НПВС нужно использовать одновременно с Омепразолом.

НПВС СИСТЕМНОГО И МЕСТНОГО ДЕЙСТВИЯ: ПРЕПАРАТЫ ВЫБОРА

Ч. 1 Воспаление — это один из наиболее распространенных патологических процессов, который составляет основу очень большого числа заболеваний — от острых респираторных инфекций до тяжелых хронических остеоартритов.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Мультидисциплинарного центра клинических и медицинских исследований Международной школы “Медицина будущего” Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

Воспаление характеризуется следующими основными взаимосвязанными фазами: альтерацией (повреждение ткани), экссудацией (выход жидкой части крови на месте воспаления), клеточной эмиграцией (выход лейкоцитов в зону альтерации) и пролиферацией, восстановлением собственной ткани (регенерация) или соединительной ткани (образование рубца). Классическими внешними симптомами воспаления являются: повышение температуры (лихорадка), покраснение (гиперемия), боль (гипералгия) и тканевой отек.

Воспаление — это защитная реакция тканей и органов организма на повреждение, необходимая для их нормального восстановления и заживления. Основная роль любого воспаления заключается в ограничении и удалении повреждающих факторов комплексом сосудисто–экссудативных и пролиферативных реакций, размножение клеток и восстановление целостности поврежденных тканей c устранением интоксикации организма. Патогенез воспаления представляет собой сложное сочетание гуморальных и эффекторных механизмов, обязательными компонентами которого являются: повреждение клеток и тканей, расстройство микроциркуляции с экссудацией и миграцией клеток крови и развитием защитно–приспособительных процессов. Инфильтрация и клеточная эмиграция фагоцитирующими клетками (макрофагами, нейтрофилоцитами, эозинофилами, базофилами) усиливает активность тканевых ферментов, клеточных элементов, медиаторов и ускоряет тканевой метаболизм.

На месте повреждения повышается сосудистая проницаемость, возникает вазодилатация, что увеличивает проникновение жидкости и клеток в пораженную ткань. В кровь поступает большое количество биологически активных веществ (простагландины, лейкотриены, гистамин, кинины, оксид азота (NO) и др.). В ответ на воспалительные стимулы в печени синтезируются реактанты (белки острой фазы) и антиоксидантные ферменты (супероксиддисмутаза, каталаза).

Воспалительный процесс условно разделяют на острый и хронический. Острый воспалительный процесс — это первоначальная реакция организма на повреждение тканей. Острое воспаление начинается с альтерации и нарушения микроциркуляции. При хроническом воспалении возникает активация макрофагов и пролиферация преобладает над фазой экссудации. Ведущей клеткой острого воспаления является нейтрофил, хронического — активный макрофаг. Острое воспаление заканчивается быстро, через 14 дней. Хроническое течет длительно, иногда в течение всей жизни, потому что макрофаги в очаге воспаления имеют длительный жизненный цикл. При небольшом повреждении тканей, при ранах, заживающих первичным натяжением, воспалительный процесс заканчивается полным восстановлением.

Хроническое воспаление сопровождается высвобождением целого ряда медиаторов, которые не связаны с активацией острого воспаления, в основном цитокинов. При гибели большого количества клеток дефект замещается соединительной тканью с образованием рубца. Может быть избыточное образование рубцовой ткани. Все типы воспаления связаны с активацией иммунной системы и изменения иммунологической реактивности организма.

При повреждении клеток в первую очередь страдают клеточные мембраны, основу которых составляет двойной фосфолипидный слой. Под действием фосфолиазы–А2 образуется арахидоновая кислота — предшественник воспалительных эйкозаноидов. Метаболизм арахидоновой кислоты по циклооксигеназному пути ведет к образованию простагландинов. Вначале из арахидоновой кислоты под действием циклооксигеназы (ЦОГ) синтезируются циклические эндопероксиды, а из нестабильных циклических эндопероксидов далее образуются простагландин E2, простациклин (PGI2), тромбоксан (PGA2) и др. простагландины.

Существует несколько изоформ циклооксигеназы — ЦОГ-1, ЦОГ-2, ЦОГ-3. Постоянно присутствует в большинстве тканей ЦОГ-1, но в разном количестве, и относится к “конституционным” ферментам, регулирующим физиологические эффекты простагландинов. ЦОГ-2 локализуется только в некоторых органах (почках, головном мозге, костях, желудочно–кишечном тракте (ЖКТ), репродуктивных органах) и относится к индуцибельным (адаптивным) ферментам под влиянием иммунных медиаторов — цитокинов. Фермент экспрессируется макрофагами, фибробластами, гладкой сосудистой мускулатурой, эндотелиальными клетками и принимает участие в развитии иммунного ответа в виде развития воспаления с последующей клеточной пролиферацией.

ЦОГ-2 менее токсичен в отношении ЖКТ. ЦОГ-3 локализуется в ЦНС и принимает участие в синтезе простагландинов, играющих важную роль в развитии боли и лихорадки. ЦОГ-3 не принимает участие в развитии воспаления.

Избыточное количество простагландинов Е2 и I2 вызывает расширение сосудов (вазодилатация), увеличивают проницаемость сосудистой стенки, усиливают действие других медиаторов воспаления, таких как гистамин и брадикинин, на проницаемость сосудов. Это приводит к экстравазации (от лат. extra — чрез и vasa — сосуд) плазмы, другими словами — происходит вытекание крови или какой-либо жидкости из сосудов (инфильтрация) в окружающие ткани и возникновение отека тканей. Повышается чувствительность (сенсибилизация) ноцицепторов, что вызывает болевые ощущения. Усиливается хемотаксис (двигательные реакции), что приводит к развитию основных признаков воспаления. Простагландин E2 оказывает стимулирующее действие на центр теплорегуляции в гипоталамусе и повышает температуру тела.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ

В настоящее время для борьбы с воспалением используют многочисленные противовоспалительные средства. Их своевременное применение приводит к уменьшению и ограничению интенсивности воспалительной реакции, тормозит образование, высвобождение и фиксацию медиаторов воспаления и предотвращает образование нефункциональной рубцевой ткани, особенно при хроническом воспалении в жизненно важных органах.

Основными группами противовоспалительных средств являются:

  • нестероидные противовоспалительные средства (НПВС);
  • стероидные противовоспалительные средства — препараты гормонов глюкокортикостероидов (ГКС);
  • гомеопатические противовоспалительные средства;
  • базисные противоревматические средства;
  • противоревматические лекарственные средства других групп, таких как моноклональные антитела, иммунодепрессанты, препараты золота и производные аминохинолина.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) ингибируют ЦОГ и таким образом нарушают образование простагландинов, что и определяет их основные фармакологические эффекты: противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий. При умеренных и сильных болях НПВС оказывают более сильный анальгетический эффект, чем препараты “анальгетики–антипиретики”.

По убыванию противовоспалительной активности НПВС располагаются в следующем порядке: Индометацин > Флурбипрофен > Диклофенак > Пироксикам > Кетопрофен > Напроксен > Фенилбутазон > Ибупрофен > Ацетилсалициловая кислота.

Важно! Препараты не рекомендуют комбинировать между собой. Одновременный прием двух или трех НПВС не только усиливает противовоспалительное действие, но и повышает риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (рвота, изъязвление, диарея). Не рекомендуется сочетать эти средства с приемом алкогольных напитков, такая комбинация снижает анальгетический эффект и повышает токсическое действие на печень, почки.

Для системного применения назначают препараты НПВС в виде таблеток, таблеток пролонгированных (ретард) или покрытых кишечнорастворимой оболочкой (для уменьшения изъязвления ЖКТ), сублингвальных таблеток, жевательных таблеток, таблеток шипучих, а также в драже, капсулах, суппозиториях, суспензии оральной во флаконах, в гранулах для приготовления суспезии, для приема внутрь и в виде лиофилизированного порошка для инъекций.

Для предупреждения ночных болей и утренней скованности назначают 1 суппозиторию перед сном, таблетки применяют утром и вечером (пролонгированные — один раз) после приема пищи, запивают стаканом воды. Сублингвальную таблетку запивать не надо — ее следует положить под язык, где она должна раствориться. В тяжелых случаях назначают инъекции — один раз в сутки, при необходимости инъекцию повторяют с интервалом в несколько часов.

Для местного применения (наружного) используют препараты НПВС в виде мази, крема, трансдермальных форм в виде геля или пластыря, глазных капель, аэрозоля. Мазь, гель и крем наносят на болезненный участок тела тонким слоем и слегка втирают 2–3 раза в сутки. При местном применении системная абсорбция низкая, поэтому эффект такой терапии можно оценить только спустя 4 недели. При воспалительных процессах неинфекционной природы, с вовлечением передней камеры глаза, используют глазные капли. Закапывают в конъюнктивальный мешок в оба глаза по 1 капле от 3 до 5 раз в сутки.

Нестероидные противовоспалительные средства объединяют различные химические группы веществ. Их классифицируют на:

√ Высокоселективные необратимые ингибиторы ЦОГ-1 (малые дозы) и неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (большие дозы)

1. Производные салициловой кислоты: Ацетилсалициловая кислота (Аспирин).

√ Неселективные обратимые ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2

2. Хлорированное производноефенилуксусной кислоты: Диклофенак (Вольтарен, Ортофен).

3. Индолуксусной кислоты: Индометацин (Метиндол), Этодолак (Нобедолак).

4. Производныепропионовой кислоты:

  • фенилпропионовой кислоты: Ибупрофен (Долгит, Нурофен, МИГ 400, Фаспик); Кетопрофен (Кетанал, Фастум); Декскетопрофен (Дексалгин);
  • нафтилпропионовой кислоты: Напроксен (Налгезин, Мотрин);
  • пропионовая кислота (фторбифенил): Флурбипрофен (Стрепсилс Интенсив).

5. Хлорированное производное гликолевой кислоты: Ацеклофенак (Аэртал).

6. “Оксикамы”

  • пиридиновое производное бензотиазинкарбоксамида: Пироксикам (Финалгель);
  • пиридиновое производное тиенотиазинкарбоксамида: Теноксикам (Тексамен);
  • пиридиновое производное хлортиенотиазинкарбоксамида: Лорноксикам (Ксефокам).

7. Производное пиразолидина: Фенилбутазон (Бутадион).

8. Гетероциклическое производное глицина: Амтолметин гуацил (Найзилат).

√ Высокоселективные обратимые ингибиторы ЦОГ-2

9. “Коксибы”

  • фторированное производноебензолсульфонамида: Целекоксиб (Целебрекс);
  • хлорированное пиридиновое производное фенилсульфона: Эторикоксиб (Аркоксиа).

√ Преимущественно селективные обратимые ингибиторы ЦОГ-2

10. “Оксикамы

  • тиазольное производное бензотиазинкарбоксамида: Мелоксикам (Мовалис, Мирлокс).

11. Производное метансульфонанамида: Нимесулид (Найз, Нимулид)

Комбинированные препараты НПВС —Вимово, Диклоген плюс, Диклоран плюс, Индовазин, Наклофен Протект, Некст, Нейродикловит, Паноксен.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector