Ингибиторы АПФ: сравнение популярных препаратов

Ингибиторы АПФ: сравнение популярных препаратов

Здравствуйте, дорогие друзья!

Сегодня ваш коллега и мой соавтор Антон прислал мне продолжение романа «Война и мир в сердце и сосудах» об антигипертензивных средствах, который мы начали изучать в прошлый раз.

Я как увидела, что статья получилась внушительной (не пугайтесь, я разбила ее на две части), налила себе чайку с мелиссой, достала две конфеты «Коровка», чтобы материал усваивался лучше, и приступила к чтению.

И вы знаете, оно меня так захватило! Огромное спасибо Антону: так все интересно и понятно объяснил!

Погружаясь в таинственный мир человеческого тела, я не перестаю восхищаться, как волшебно устроен Человек.

Это же надо было Творцу так все придумать! Одно вещество соединяется с другим, помогает ему в этом третье, при этом что-то расширяется, что-то сужается, что-то выделяется, что-то улучшается. Причем, вся эта фабрика работает, не переставая, и днем, и ночью!

В общем, друзья, наливайте себе тоже чаечку или кофеечку для полноты кайфа (если с давлением у вас все ОК) и читайте с чувством, толком, расстановкой.

А я передаю слово Антону.

В прошлый раз мы беседовали с вами о том, как нервная система регулирует артериальное давление, и поговорили о препаратах, которые влияют на этот процесс.

Сегодня обсудим факторы, которые регулируют тонус сосудов, то есть речь пойдет о гуморальной регуляции сосудов , которая есть не что иное, как регуляция сигнальными молекулами.

Гуморальная регуляция сосудов

Гуморальная регуляция куда более древняя и поэтому более сложная и в описании, и в понимании.

Давайте более подробно рассмотрим вещества, повышающие тонус сосудов.

Первое и наиболее известное – адреналин . Это гормон коры надпочечников, который выделяется при воздействии на них симпатической нервной системы.

Механизм его действия связан с влиянием на адренорецепторы, о которых мы уже говорили в прошлый раз. Поэтому вам уже известно, что делать с влиянием адреналина на сосуды.

Следующее соединение – ангиотензин II . Это мощное сосудосуживающее соединение, которое образуется в результате цепочки превращений: ангиотензиноген – ангиотензин I – ангиотензин II.

Ангиотензиноген — это неактивное соединение, образующееся в печени. Превращения эти катализирует так называемый ангиотензинпревращающий фермент , или просто АПФ. Активность АПФ регулируется, в свою очередь, ренином . Помните? Об этом мы тоже говорили.

Это вещество выделяется почкой в ответ на воздействие на нее симпатической иннервации. Кроме того, почка начинает вырабатывать ренин в случае уменьшения количества поступающей к ней крови.

Ангиотензин II оказывает влияние еще и на надпочечники, стимулируя выброс альдостерона и кортизола – гормонов, снижающих выведение натрия.

Так происходит в норме.

Что происходит при стрессе?

А теперь представьте себе человека, который испытывает хронический стресс.

Например, наш коллега-первостольник, который ежедневно сталкивается со сложными клиентами.

Во время каждой стрессовой ситуации активизируется симпатическая нервная система. Сосуды сужаются, сердце начинает биться чаще, из надпочечников выделяется порция адреналина, почки начинают выделять ренин, который активирует АПФ.

В результате повышается количество ангиотензина II, сосуды сужаются еще больше, давление подпрыгивает.

Если стресс прошел, активность симпатической нервной системы снижается, и постепенно все приходит в норму.

Однако, если стресс повторяется изо дня в день, кровоток почек под влиянием адреналина и ангиотензина II становится все хуже и хуже, почки выделяют еще больше ренина, который способствует еще большему выделению ангиотензина II.

Это приводит к тому, что сердцу, чтобы выгнать кровь в суженные артерии, нужно прикладывать все больше и больше сил.

Миокард начинает разрастаться. Но питание увеличивать ему никто не будет, так как растут только мышцы, а не сосуды.

Кроме того, от большого количества ангиотензина II из надпочечников выделяется альдостерон, который снижает выведение натрия, а натрий притягивает воду, что повышает объем крови.

Наступает момент, когда сердце отказывается работать в таких условиях, начинает «скандалить» — появляются аритмии, снижается его сократительная способность, поскольку сердечная мышца теряет последние силы в попытках перекачать кровь в суженные сосуды.

Почки тоже не в восторге: кровоток в них нарушается, нефроны постепенно начинают отмирать.

Вот почему гипертоническая болезнь тянет за собой сразу несколько осложнений.

А во всем виноват стресс. Не случайно гипертонию называют «болезнью невысказанных эмоций».

Таким же образом сработает любой фактор, сужающий просвет почечной артерии, к примеру, опухоль, сдавливающая сосуд, или атеросклеротическая бляшка, или тромб. Почка будет «паниковать» оттого, что ей не хватает кислорода и питательных веществ, и примется в огромных порциях выбрасывать ренин.

Не сильно я вас загрузил физиологией?

Но без понимания этого невозможно понять действие препаратов, к которым я сейчас перехожу.

Итак, как на это все безобразие можно повлиять лекарствами?

Поскольку центральное звено в этой истории занимает ангиотензин II, то нужно как-то уменьшать его количество в организме. И тут на помощь приходят препараты, снижающие активность АПФ, или ингибиторы АПФ (иАПФ).

Ингибиторы АПФ

Препараты этой группы оказывают сосудорасширяющее действие, тормозят выведение белка с мочой, оказывают мочегонный эффект (за счет того, что расширяют сосуды, в том числе и почек, и снижают количество альдостерона). Кроме того, они уменьшают выведение калия почками. Доказана эффективность препаратов этой группы при сердечной недостаточности и гипертрофии левого желудочка, поскольку они снижают активность разрастания сердечной мыщцы.

Долгое время эта группа препаратов считалась «золотым стандартом» лечения гипертонии. Почему? Смотрите: сосуды расширены, сердцу работа облегчена, почки тоже счастливы.

А еще эти препараты помогали снизить смертность при инфаркте миокарда. Казалось бы, чего еще можно желать?

Основной побочный эффект, который отмечают больные, это сухой кашель.

Помимо этого, ингибиторы АПФ вызывают гипотонию (в случае разового приема больших доз), могут провоцировать появление сыпи, потерю вкусовой чувствительности, импотенцию и снижение либидо, уменьшение содержания в крови лейкоцитов и, кроме того, они гепатотоксичны.

В общем, список внушителен, и ингибиторы АПФ свое звание потеряли. Однако в России они по-прежнему относятся к первой линии лечения гипертонии.

Давайте разберем их подробнее.

Первый препарат, наиболее старый из всей группы, каптоприл , известный под названием КАПОТЕН .

Его рекомендуется принимать до еды, так как пища угнетает его всасывание. Это один из быстродействующих иАПФ. Его действие развивается при приеме внутрь через 30 минут – 1 час, при сублингвальном приеме – через 15-30 минут. Поэтому препарат может применяться как средство скорой помощи при гипертоническом кризе. При этом важно помнить, что за один раз можно принять не больше двух таблеток, в сутки не больше шести.

Препарат противопоказан беременным, кормящим, лицам младше 18 лет, людям с почечной недостаточностью, сужением просвета обеих почечных артерий.

Из побочных эффектов – сухость слизистых, сухой кашель, повышение активности печеночных трансаминаз, головная боль, головокружение, могут быть аллергические реакции.

Второй препарат – самый продаваемый иАПФ Эналаприл , известный под названиями ЭНАП, ЭНАМ, БЕРЛИПРИЛ, РЕНИТЕК и др.

Препарат является пролекарством, то есть при приеме внутрь Эналаприла малеат превращается в печени в активное вещество Эналаприлат. Помимо ингибирования АПФ, он оказывает сосудорасширяющее действие, улучшает почечный кровоток, нормализует уровень холестерина в плазме, уменьшает потерю ионов калия, вызванную диуретиками.

Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата. Он начинает действовать через час после приема внутрь, длительность действия — от 12 до 24 часов, это зависит от дозировки.

Противопоказан лицам до 18, беременным и кормящим, а также при повышенной чувствительности к иАПФ.

Следующий препарат — лизиноприл , или ДИРОТОН.

Главная особенность его – он практически не подвергается метаболизму в печени, поэтому значительно реже, чем остальные иАПФ, вызывает сухость слизистых и провоцирует сухой кашель.

Также немаловажный плюс препарата и то, что та его часть, которая связалась с АПФ, выводится крайне медленно, что позволяет использовать его один раз в сутки. Препарат уменьшает потерю белка с мочой.

Противопоказан лицам до 18, беременным и кормящим.

Поговорим теперь о Периндоприле , известном как ПРЕСТАРИУМ, ПРЕСТАРИУМ А и ПЕРИНЕВА.

Престариум и Перинева выпускаются по 4 и 8 мг, а вот Престариум А по 5 и 10 мг. Как оказалось, в Престариуме А содержится периндоприла аргинин, а в Периневе и Престариуме — периндоприла эрбумин. Сравнивая особенности фармакокинетики, понял такую вещь. В соединениях, где представлен периндоприла эрбумин, активным становится примерно 20% от выпитого вещества, а в соединении периндоприла аргинин – около 30%.

Вторая немаловажная черта – периндоприл имеет длительный период полувыведения, эффективность его сохраняется в течение 36 часов. А стойкий эффект развивается уже в течение 4-5 дней. Для сравнения у лизиноприла – за 2-3 недели, у эналаприла – за месяц.

Третья особенность препарата – он оказывает антиагрегантное действие, механизм его сложен и связан с образованием простациклина – соединения, уменьшающего способность тромбоцитов к склеиванию между собой и прилипанию к сосудистой стенке.

В свете этого показания к применению препарата шире. Помимо гипертонической болезни, он показан при хронической сердечной недостаточности, стабильной ишемической болезни сердца, для уменьшения риска сердечно-сосудистой катастрофы, профилактики повторного инсульта у пациентов, перенесших сосудистые заболевания головного мозга.

Остальные препараты этой группы схожи между собой, отличаются лишь время начала действия и период полувыведения. Поэтому рассматривать отдельно их не буду.

И в заключении сегодняшнего разговора одно очень важное предупреждение:

Все препараты этой группы снижают выведение калия, и дополнительный прием калийсодержащих препаратов, таких как Аспаркам или Панангин без контроля содержания калия в крови может привести к гиперкалиемии, которая, в свою очередь, может вызвать нарушения сердечного ритма, и, не дай Бог, остановку сердца.

Друзья, как вам понравилась статья? Есть ли вопросы? Есть ли, что добавить?

Пишите, не стесняйтесь!

До новой встречи на блоге для трудяг фармбизнеса!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Дорогие мои читатели!

Если статья вам понравилась, если вы хотите что-то спросить, дополнить, поделиться опытом, вы можете это сделать в специальной форме ниже.

Только, пожалуйста, не молчите! Ваши комментарии – это моя самая главная мотивация на новые творения для ВАС.

Буду вам крайне признательна, если вы поделитесь ссылкой на эту статью со своими друзьями и коллегами в социальных сетях.

Просто нажмите на кнопки соц. сетей, в которых вы состоите.

Кликанье по кнопкам соц. сетей повышает средний чек, выручку, зарплату, снижает сахар, давление, холестерин, избавляет от остеохондроза, плоскостопия, геморроя!

Фармакологическая группа — Ингибиторы АПФ

Препараты подгрупп исключены. Включить

В современных стандартах лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности одно их ведущих мест занимают ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). В настоящее время имеется несколько десятков химических соединений, способных блокировать переход ангиотензина I в биологически активный ангиотензин II. При длительной терапии этими ЛС наблюдается понижение ОПСС , пост- и преднагрузки на миокард, снижение сАД и дАД , уменьшение давления наполнения левого желудочка, уменьшение частоты возникновения желудочковых и реперфузионных аритмий, улучшение регионарного (коронарного, церебрального, почечного, мышечного) кровообращения.

Кардиопротективный эффект обеспечивается предотвращением и обратным развитием гипертрофии и дилатации левого желудочка, улучшением диастолической функции сердца, ослаблением процессов фиброза миокарда и ремоделированием сердца; ангиопротективный — предотвращением гиперплазии и пролиферации гладкомышечных клеток, обратным развитием гипертрофии гладкой мускулатуры сосудистой стенки артерий. Антиатеросклеротический эффект реализуется за счет торможения образования на поверхности эндотелиальных клеток ангиотензина II и увеличения образования оксида азота.

При проведении терапии иАПФ повышается чувствительность периферических тканей к действию инсулина, улучшается метаболизм глюкозы (обусловлен увеличением уровня брадикинина и улучшением микроциркуляции). За счет уменьшения продукции и высвобождения альдостерона из надпочечников усиливается диурез и натрийурез, повышается уровень калия, нормализуется водный обмен. Среди фармакологических эффектов можно отметить влияние на липидный, углеводный и пуриновый обмен.

К побочным эффектам, связанным с применением иАПФ, относятся гипотензия, диспептические явления, нарушения вкусовых ощущений, картины периферической крови (тромбопения, лейкопения, нейтропения, анемия), сыпь, ангионевротический отек, кашель и др.

Перспективным является дальнейшее изучение фармакологического действия иАПФ во взаимосвязи с определением показателей перекисного окисления липидов, состоянием антиоксидантной системы и уровнем эйкозаноидов в организме.

Ингибиторы АПФ. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

Ингибиторы АПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента — это группа препаратов, уменьшающие концентрацию ангиотензина II в крови и тканях, а также повышают содержание брадикинина, благодаря чему понижается тонус сосудов и артериальное давление. Они применяются для лечения как легкой, так и тяжелой гипертензии и особенно эффективны у больных с высокой активностью ренина, а также у тех кто применяет диуретики, поскольку диуретики повышают уровень ренина и активность системы ренин-ангиотензин в крови.

Table of Contents

История открытия

В 1967 году было установлено, что ангиотензин I превращается в ангиотензин II при прохождении через малый круг кровообращения, а еще через год удалось показать, что брадикинин также почти полностью исчезает при первом же прохождении через малый круг. K.K. Ng и J. Vane предположили, что карбоксипептидаза, инактивирующая брадикинин, и фермент превращающий ангиотензин I в ангиотензин II в легких — АПФ, идентичны. Предположение стало доказанным фактом, когда 1968 году было показано, что дипептидил-карбоксипептидаза, превращающая А-I в А-II, способна инактивировать брадикинин. Тут в дело вступает яд бразильской змеи, вызывающий жесткий спазм кишки. Ferreira доказал, что змеиный яд усиливает действие брадикинина, разрушая фермент, ингибирующий брадикинин. Следующий шаг сделал Bakhl в 1968 году — он удостоверил, что змеиный яд способен разрушать — АПФ. Эти сведения вызвали интерес двух исследователей D. Caushman и M. Ondetti, проведя многочисленные испытания они выделили из змеиного яда очищенное вещество, ингибирующее АПФ, — пептид состоящий из девяти аминокислотных радикалов. Введенный внутривенно, он оказывал, как и ожидалось, энергичное антигипертензивное действие. В 1975 году под руководством D. Caushman и M. Ondetti был синтезирован каптоприл, который стал первым представителем большой группы лекарственных препаратов, известной под названием ингибиторы АПФ.

Читать еще:  Реоэнцефалография: что это такое, показания, методика проведения

Ингибиторы АПФ механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ обусловлен главным эффектом, вызываемым этими препаратами (подразумеваемым в их названии), а именно — способностью тормозить активность ключевого фермента ренин-ангиотензиновой системы АПФ. Угнетение активности АПФ приводит к ряду последствий, которые и обеспечивают гипотензивное действие этих препаратов:

  • торможению вазоконстрикторных и натрийзадерживающих эффектов ангиотензина II за счет уменьшения его образования из ангиотензина I;
  • торможению инактивации брадикинина и способствованию проявлению его положительных сосудорасширяющих и натрийуретических свойств;
  • увеличению синтеза мощных сосудорасширяющих факторов: оксида азота (II) и простациклина;
  • увеличению синтеза ангиотензина, обладающего вазодилатирующей и натрийуретической активностью;
  • угнетению образования ангиотензина III, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и эндотелина-1.

Классификация ингибиторов АПФ

В зависимости от химического строения, ингибиторы АПФ делятся на четыре основные группы:

  • сульфгидрильная(Каптоприл, Беназеприл);
  • карбоксильная(Квинаприл, Лизиноприл, Периндоприл, Рамиприл, Эналаприл);
  • фосфатная(Фозиноприл);
  • гидроксамовая(Идраприл).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде ингибиторы АПФ фармакокинетически делятся на три класса:

  • Класс I — липофильные лекарства: Каптоприл, Алацеприл, Фентиаприл.
  • Класс II — липофильные пролекарства.
  • Подкласс IIА — препараты, активные метаболиты которых выделяются преимущественно почками: Беназеприл, Квинаприл, Периндоприл, Цилазаприл, Эналаприл.
  • Подкласс IIБ — препараты, активным метаболитам которых присущи сразу два пути элиминации — через почки с мочой, а также через печень с желчью и пищеварительный канал с калом: Моэксиприл, Рамиприл, Спираприл, Трандолаприл, Фозиноприл.
  • Класс III — гидрофильные лекарства: лизиноприл, либензаприл, церонаприл.

Липофильность — очень важное свойство лечебных средств, характеризует их способность проникать в ткань через липидную мембрану и угнетать активность АПФ непосредственно в органах мишенях (почки, миокард, эндотелий сосудов).

Препараты второго поколения отличаются от первого целым рядом особенностей: большей активностью, меньшей частотой появления нежелательных эффектов и отсутствием в химической структуре сульфгидрильных групп, способствующий автоимунизации.

Каптоприл — препаратом 1-го класса с нефропротекторный действием, однако он короткодействующий (6-8 ч.), Поэтому его назначают 3-4 раза в сутки. Препараты 2-го класса имеют более длительный период полувыведения (18-24 ч.) их назначат 1-2 раза в сутки.

Однако все они являются пролекарством, поступают в организм в неактивном состоянии, нуждаются в метаболической активации в печени. Препараты 3-го класса являются активными метаболитами препаратов 2-го класса, которые действуют в течение 24 часов и обеспечивают мягкий, стабильный антигипертензивный эффект.

Ингибиторы АПФ показание к назначению:

  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Почечная патология;
  • Перенесшие инфаркт миокарда;
  • Высокий коронарный риск;
  • Профилактика повторных инсультов.

При лечении артериальной гипертензии предпочтение следует отдать ингибиторам АПФ в таких случаях:

  • Сопутствующая сердечная недостаточность;
  • Бессимптомное нарушение систолической функции левого желудочка;
  • Сопутствующий сахарный диабет;
  • Гипертрофия левого желудочка;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Атеросклероз сонных артерий;
  • Наличие микроальбуминурия;
  • Хроническая болезнь почек(гипертензивная или диабетическая нефропатия).

Ингибиторов АПФ противопоказание

Среди противопоказаний к применению ингибиторов АПФ выделяют абсолютные противопоказания:

  • склонность к ангионевротическому отеку;
  • периоды беременности и лактации;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность;
  • выраженная гиперкалиемия;
  • гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией выносящего пути левого желудочка;
  • гемодинамически весомый стеноз аортального или митрального клапана;
  • констриктивный перикардит;
  • хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации;
  • порфирия;
  • лейкопения;
  • тяжелая анемия.
  • умеренная хроническая почечная недостаточность;
  • умеренная гиперкалиемия;
  • цирроз печени или хронически активный гепатит;
  • хроническое легочное сердце в стадии компенсации;
  • тяжелые обструктивные заболевания легких;
  • падагрическая почка;
  • состояние после трансплантации почки;
  • комбинация данного препарата с индометацином, калийзадерживающими диуретиками, фенотиазинами, рифампицином, аллопуринолом и солями лития.

Какие существуют побочные эффекты ингибиторов АПФ?

  • сухой кашель;
  • головная боль, головокружение и общая слабость;
  • артериальная гипотензия;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • повышение концентрации калия в крови;
  • повышение содержания креатинина в крови;
  • протеинурия;
  • токсическое и имунопатологическое действие на почки;
  • аллергические реакции;
  • нейтропения, анемия и тромбоцитопения;
  • изменение в органах пищеварения(проявляющиеся искажением вкуса, тошнотой, рвотой, афтозными высыпаниями на слизистой оболочке рта, нарушениями функции печени);
  • парадоксальное повышение артериального давления при одностороннем стенозе почечной артерии.

Ингибиторам АПФ свойственен эффект «первой дозы» — избыточное снижение артериального давления, с угрозой впадения в коллапс, возникновением головокружения, возможностью обморока в первые 2-4 часа после приема полной дозы препарата. Это особенно опасно для больных ИБС и дисциркуляторной церебральной недостаточностью. Поэтому и каптоприл, и ингибиторы типа эналаприла назначают первоначально в значительно уменьшенной дозе 1/4-1/2 таблетки. Исключением является периндоприл, который не вызывает гипотензию первой дозы.

Какой ингибитор АПФ лучше?

Среди ингибиторов АПФ наиболее лучшими качествами обладает препарат Престариум. Данный препарат в дозе 4-8 мг при приеме 1 раз в сутки обеспечивает эффективное дозозависимое снижение артериального давления уже с первых недель лечения. Престариум стабильно контролирует артериальное давление на протяжении суток при однократном приеме. Среди всех ингибиторов АПФ Престариум имеет самый высокий коэффициент Т/P(соотношение конечной эффективности препарата к максимальной), что подтверждено FDA(Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) И Консенсусом Европейского Общества кардиологов. Благодаря этому, Престариум обеспечивает истинный контроль артериального давления на протяжении 24-часов и надежно защищает от подъема АД в наиболее «опасное» утреннее время, когда риск таких осложнений как инфаркт или инсульт особенно высок.

По соотношению «Цена — Качество» следует отметить препарат Берлиприл как один из высококачественных генериков при лечении ингибиторами АПФ.

Ингибиторы АПФ: сравнение популярных препаратов

Здравствуйте, дорогие друзья!

Сегодня ваш коллега и мой соавтор Антон прислал мне продолжение романа «Война и мир в сердце и сосудах» 🙂 об антигипертензивных средствах, который мы начали изучать в прошлый раз.

Я как увидела, что статья получилась внушительной (не пугайтесь, я разбила ее на две части), налила себе чайку с мелиссой, достала две конфеты «Коровка», чтобы материал усваивался лучше, и приступила к чтению.

И вы знаете, оно меня так захватило! Огромное спасибо Антону: так все интересно и понятно объяснил!

Погружаясь в таинственный мир человеческого тела, я не перестаю восхищаться, как волшебно устроен Человек.

Это же надо было Творцу так все придумать! Одно вещество соединяется с другим, помогает ему в этом третье, при этом что-то расширяется, что-то сужается, что-то выделяется, что-то улучшается. Причем, вся эта фабрика работает, не переставая, и днем, и ночью!

В общем, друзья, наливайте себе тоже чаечку или кофеечку для полноты кайфа (если с давлением у вас все ОК) и читайте с чувством, толком, расстановкой.

А я передаю слово Антону.

В прошлый раз мы беседовали с вами о том, как нервная система регулирует артериальное давление, и поговорили о препаратах, которые влияют на этот процесс.

Сегодня обсудим факторы, которые регулируют тонус сосудов, то есть речь пойдет о гуморальной регуляции сосудов , которая есть не что иное, как регуляция сигнальными молекулами.

Гуморальная регуляция сосудов

Гуморальная регуляция куда более древняя и поэтому более сложная и в описании, и в понимании.

Давайте более подробно рассмотрим вещества, повышающие тонус сосудов.

Первое и наиболее известное – адреналин . Это гормон коры надпочечников, который выделяется при воздействии на них симпатической нервной системы.

Механизм его действия связан с влиянием на адренорецепторы, о которых мы уже говорили в прошлый раз. Поэтому вам уже известно, что делать с влиянием адреналина на сосуды.

Следующее соединение – ангиотензин II . Это мощное сосудосуживающее соединение, которое образуется в результате цепочки превращений: ангиотензиноген – ангиотензин I – ангиотензин II.

Ангиотензиноген — это неактивное соединение, образующееся в печени. Превращения эти катализирует так называемый ангиотензинпревращающий фермент , или просто АПФ. Активность АПФ регулируется, в свою очередь, ренином . Помните? Об этом мы тоже говорили.

Это вещество выделяется почкой в ответ на воздействие на нее симпатической иннервации. Кроме того, почка начинает вырабатывать ренин в случае уменьшения количества поступающей к ней крови.

Ангиотензин II оказывает влияние еще и на надпочечники, стимулируя выброс альдостерона и кортизола – гормонов, снижающих выведение натрия.

Так происходит в норме.

Что происходит при стрессе?

А теперь представьте себе человека, который испытывает хронический стресс.

Например, наш коллега-первостольник, который ежедневно сталкивается со сложными клиентами.

Во время каждой стрессовой ситуации активизируется симпатическая нервная система. Сосуды сужаются, сердце начинает биться чаще, из надпочечников выделяется порция адреналина, почки начинают выделять ренин, который активирует АПФ.

В результате повышается количество ангиотензина II, сосуды сужаются еще больше, давление подпрыгивает.

Если стресс прошел, активность симпатической нервной системы снижается, и постепенно все приходит в норму.

Однако, если стресс повторяется изо дня в день, кровоток почек под влиянием адреналина и ангиотензина II становится все хуже и хуже, почки выделяют еще больше ренина, который способствует еще большему выделению ангиотензина II.

Это приводит к тому, что сердцу, чтобы выгнать кровь в суженные артерии, нужно прикладывать все больше и больше сил.

Миокард начинает разрастаться. Но питание увеличивать ему никто не будет, так как растут только мышцы, а не сосуды.

Кроме того, от большого количества ангиотензина II из надпочечников выделяется альдостерон, который снижает выведение натрия, а натрий притягивает воду, что повышает объем крови.

Наступает момент, когда сердце отказывается работать в таких условиях, начинает «скандалить» — появляются аритмии, снижается его сократительная способность, поскольку сердечная мышца теряет последние силы в попытках перекачать кровь в суженные сосуды.

Почки тоже не в восторге: кровоток в них нарушается, нефроны постепенно начинают отмирать.

Вот почему гипертоническая болезнь тянет за собой сразу несколько осложнений.

А во всем виноват стресс. Не случайно гипертонию называют «болезнью невысказанных эмоций».

Таким же образом сработает любой фактор, сужающий просвет почечной артерии, к примеру, опухоль, сдавливающая сосуд, или атеросклеротическая бляшка, или тромб. Почка будет «паниковать» оттого, что ей не хватает кислорода и питательных веществ, и примется в огромных порциях выбрасывать ренин.

Не сильно я вас загрузил физиологией?

Но без понимания этого невозможно понять действие препаратов, к которым я сейчас перехожу.

Итак, как на это все безобразие можно повлиять лекарствами?

Поскольку центральное звено в этой истории занимает ангиотензин II, то нужно как-то уменьшать его количество в организме. И тут на помощь приходят препараты, снижающие активность АПФ, или ингибиторы АПФ (иАПФ).

Ингибиторы АПФ

Препараты этой группы оказывают сосудорасширяющее действие, тормозят выведение белка с мочой, оказывают мочегонный эффект (за счет того, что расширяют сосуды, в том числе и почек, и снижают количество альдостерона). Кроме того, они уменьшают выведение калия почками. Доказана эффективность препаратов этой группы при сердечной недостаточности и гипертрофии левого желудочка, поскольку они снижают активность разрастания сердечной мыщцы.

Долгое время эта группа препаратов считалась «золотым стандартом» лечения гипертонии. Почему? Смотрите: сосуды расширены, сердцу работа облегчена, почки тоже счастливы.

А еще эти препараты помогали снизить смертность при инфаркте миокарда. Казалось бы, чего еще можно желать?

Основной побочный эффект, который отмечают больные, это сухой кашель.

Помимо этого, ингибиторы АПФ вызывают гипотонию (в случае разового приема больших доз), могут провоцировать появление сыпи, потерю вкусовой чувствительности, импотенцию и снижение либидо, уменьшение содержания в крови лейкоцитов и, кроме того, они гепатотоксичны.

В общем, список внушителен, и ингибиторы АПФ свое звание потеряли. Однако в России они по-прежнему относятся к первой линии лечения гипертонии.

Давайте разберем их подробнее.

Первый препарат, наиболее старый из всей группы, каптоприл , известный под названием КАПОТЕН .

Его рекомендуется принимать до еды, так как пища угнетает его всасывание. Это один из быстродействующих иАПФ. Его действие развивается при приеме внутрь через 30 минут – 1 час, при сублингвальном приеме – через 15-30 минут. Поэтому препарат может применяться как средство скорой помощи при гипертоническом кризе. При этом важно помнить, что за один раз можно принять не больше двух таблеток, в сутки не больше шести.

Препарат противопоказан беременным, кормящим, лицам младше 18 лет, людям с почечной недостаточностью, сужением просвета обеих почечных артерий.

Из побочных эффектов – сухость слизистых, сухой кашель, повышение активности печеночных трансаминаз, головная боль, головокружение, могут быть аллергические реакции.

Второй препарат – самый продаваемый иАПФ Эналаприл , известный под названиями ЭНАП, ЭНАМ, БЕРЛИПРИЛ, РЕНИТЕК и др.

Препарат является пролекарством, то есть при приеме внутрь Эналаприла малеат превращается в печени в активное вещество Эналаприлат. Помимо ингибирования АПФ, он оказывает сосудорасширяющее действие, улучшает почечный кровоток, нормализует уровень холестерина в плазме, уменьшает потерю ионов калия, вызванную диуретиками.

Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата. Он начинает действовать через час после приема внутрь, длительность действия — от 12 до 24 часов, это зависит от дозировки.

Противопоказан лицам до 18, беременным и кормящим, а также при повышенной чувствительности к иАПФ.

Следующий препарат — лизиноприл , или ДИРОТОН.

Главная особенность его – он практически не подвергается метаболизму в печени, поэтому значительно реже, чем остальные иАПФ, вызывает сухость слизистых и провоцирует сухой кашель.

Также немаловажный плюс препарата и то, что та его часть, которая связалась с АПФ, выводится крайне медленно, что позволяет использовать его один раз в сутки. Препарат уменьшает потерю белка с мочой.

Противопоказан лицам до 18, беременным и кормящим.

Поговорим теперь о Периндоприле , известном как ПРЕСТАРИУМ, ПРЕСТАРИУМ А и ПЕРИНЕВА.

Читать еще:  Все факты о тахикардии - что это такое и как лечить сердце

Престариум и Перинева выпускаются по 4 и 8 мг, а вот Престариум А по 5 и 10 мг. Как оказалось, в Престариуме А содержится периндоприла аргинин, а в Периневе и Престариуме — периндоприла эрбумин. Сравнивая особенности фармакокинетики, понял такую вещь. В соединениях, где представлен периндоприла эрбумин, активным становится примерно 20% от выпитого вещества, а в соединении периндоприла аргинин – около 30%.

Вторая немаловажная черта – периндоприл имеет длительный период полувыведения, эффективность его сохраняется в течение 36 часов. А стойкий эффект развивается уже в течение 4-5 дней. Для сравнения у лизиноприла – за 2-3 недели, у эналаприла – за месяц.

Третья особенность препарата – он оказывает антиагрегантное действие, механизм его сложен и связан с образованием простациклина – соединения, уменьшающего способность тромбоцитов к склеиванию между собой и прилипанию к сосудистой стенке.

В свете этого показания к применению препарата шире. Помимо гипертонической болезни, он показан при хронической сердечной недостаточности, стабильной ишемической болезни сердца, для уменьшения риска сердечно-сосудистой катастрофы, профилактики повторного инсульта у пациентов, перенесших сосудистые заболевания головного мозга.

Остальные препараты этой группы схожи между собой, отличаются лишь время начала действия и период полувыведения. Поэтому рассматривать отдельно их не буду.

И в заключении сегодняшнего разговора одно очень важное предупреждение:

Все препараты этой группы снижают выведение калия, и дополнительный прием калийсодержащих препаратов, таких как Аспаркам или Панангин без контроля содержания калия в крови может привести к гиперкалиемии, которая, в свою очередь, может вызвать нарушения сердечного ритма, и, не дай Бог, остановку сердца.

Друзья, как вам понравилась статья? Есть ли вопросы? Есть ли, что добавить?

Пишите, не стесняйтесь!

До новой встречи на блоге для трудяг фармбизнеса!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Дорогие мои читатели!

Если статья вам понравилась, если вы хотите что-то спросить, дополнить, поделиться опытом, вы можете это сделать в специальной форме ниже.

Только, пожалуйста, не молчите! Ваши комментарии – это моя самая главная мотивация на новые творения для ВАС.

Буду вам крайне признательна, если вы поделитесь ссылкой на эту статью со своими друзьями и коллегами в социальных сетях.

Просто нажмите на кнопки соц. сетей, в которых вы состоите.

Кликанье по кнопкам соц. сетей повышает средний чек, выручку, зарплату, снижает сахар, давление, холестерин, избавляет от остеохондроза, плоскостопия, геморроя!

Ингибиторы АПФ: препараты нового поколения

Для лечения от гипертонии, сердечной и почечной недостаточностью широко используются средства группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Ингибиторы апф — это такие вещества, которые попадая в организм блокируют ферменты, которые приводят к повышению кровяного давления.

Классификация

Ингибиторы апф список препаратов последнего поколения включает широкий спектр средств, которые предлагает фармакологическая промышленность и они обладают практически одинаковым механизмом действия. Классифицируются они в зависимости от действующего вещества и способа его выведения иАПФ, проводят следующую классификацию:

  • Сульфгидрильные. Рекомендуются гипертоникам с ишемической болезнью. Препараты быстро всасываются. Также возможен приём людям страдающим от диабета, болезнями лёгких и сердечной недостаточностью. Так как компоненты средства выводятся почками, то его не рекомендуют тем, кто имеет патологии мочевыделительной системы.
  • Карбоксильные. Препараты более длительного действия. Перерабатываются в печени.
  • Фосфинильные. Помогают переработать препарат печень и почки. Длительность действия составляет около 1 суток.

АПФ могут быть в комбинации с диуретиками и с антагонистами кальция, которые усиливают гипотензивный эффект, если один ингибитор АПФ уже с поставленной задачей не справляется.

Механизм действия

Не смотря на то, что список лекарств широк, механизм действия у них практически одинаков. Влияя на гормональную систему, которой подконтрольны объём и давление крови человека, ингибиторы АПФ работают над угнетением ангиотензинпревращающего фермента. Он в свою очередь видоизменяет биологически неактивный ангиотензин I, в ангиотензин II и блокирует рецепторы на которые он влияет. Ангиотензин II представляет собой гормон с сосудосуживающим действием, помимо этого, стимулирует выработку альдостерона надпочечниками. Альдостерон повышает способность тканей удерживать воду.

Параллельно при помощи усиления работы белков калликреин-кининовой системы, которые отвечают за процессы воспаления в и поддержании кровяного давления, происходит гипотензивный эффект.

АПФ препятствуют распаду брадикидина – гормона, способного расширять сосуды.

Вещества – антагонисты кальция, входящие в состав лекарств иАПФ, способны замедлить проникновение ионов кальция в клетки сердца и сосудов из межклеточного вещества. Тем самым стимулируя снижение его концентрации и расширение сосудов. Диуретические компоненты средств с иАПФ воздействуют на процессы, происходящие в почках.

Показания к применению

Помимо своего главного предназначения, иАПФ направлены на защиту внутренних органов человека. Действующие вещества помогают работе качающего кровь аппарата, почкам, а также сосудам. При хронической почечной недостаточности помогают страдающим восстанавливать здоровье и лучше чувствовать себя.

Ингибиторы АПФ применяются при следующих показаниях:

Наука не стоит на месте и придумывает всё новые и новые средства для борьбы с повышенным давлением, усердно пополняя их списки.

Активные субстанции подавляют образование гормона, который приводит к сужению сосудов. Благодаря этому действию значительно снижается АД.

Функциональные элементы снимают напряжение с правого предсердия и соответственно с малого круга кровообращения. Способствует уменьшению выведения надпочечниками гормона альдостерона, который задерживает в тканях воду, а также провоцирует переход жидкости и натрия из кровеносных сосудов в ткани.

Выводятся вещества в основном при помощи почек. Применяется при:

  • повышенном кровяном давлении;
  • сердечная недостаточность в хронической форме;

  • сердечные отёки, учащённое сердцебиение;
  • снижение АД;
  • возможны аллергические реакции в виде отёков на лице, глотке и гортани;
  • головная боль, сонливость;
  • сухость во рту, диарея, боли в животе.

Беназеприл

Ингибитор, который расщепляясь в организме превращается в субстанцию которое подавляет выработку организмом гормона, который способствует сужению сосудов и провоцирует накоплению воды, окружающими тканями. Применяется для снижения патологии. Относится к препаратам нового поколения.

  • усталость;
  • сбои в пищеварении;
  • возможны аллергические отёки.

Зофеноприл

Компоненты снижают уровень гормона, который обладает сужающим влиянием на сосуды. А также при понижении этого действующего элемента снижается уровень альдостерона, который задерживает лишнюю воду в окружающих тканях. Уменьшается нагрузка на миокард и повышается уровень кровоснабжения в нём.

При длительном применении оказывает терапевтический эффект на миокард левого желудочка и способствует уменьшению его патологического увеличенного размера.

Рекомендуется при умеренно повышенном АД и после инфарктов, после которых развилась сердечная недостаточность.

  • нервные явления, утомляемость, депрессия;
  • невозможность сконцентрироваться на предмете, шум в голове;
  • патология пищеварения, рвота, понос, гепатит;
  • одышка, кашель;
  • снижение гемоглобина;
  • аллергические реакции.

Компоненты при попадании в организм подвергаются расщеплению, а затем, то активное вещество, которое образовалось уменьшает выработку гормона который сужает сосуды, из-за этого нарушается выработка Функциональных субстанций, которые приводят к накоплению в тканях излишней жидкости. При этом снижается нагрузка на сердечную мышцу. При длительном приёме медикамента снижается риск сердечной недостаточности. А также улучшается кровообращение в тех участках миокарда, которые подверглись ишемическим изменениям. Терапевтический результат наступает через 4-6 ч, продолжительностью до 24 ч.

  • патология почек;
  • сильное снижение кровяного давления;
  • диспепсические расстройства;
  • одышка, кашель;
  • аллергия, дерматиты;
  • снижение либидо.

Действующие элементы снижают гипертонию и устраняют прогрессирование сердечной недостаточности.

  • анемия;
  • бессонница;
  • патология работы желудка и кишечника;
  • аллергия;
  • болезни почек;
  • понижение либидо.

Применение одновременно с диуретиками, усиливает его свойство.

Активные компоненты снижают кровяное давление, снижают риск сердечной недостаточности. Обладает длительным эффектом.

  • шум в голове;
  • повышенная утомляемость, является следствием нарушения работы нервной системы;
  • обморок;
  • патологии почек;
  • аллергические реакции;
  • нарушение сердцебиения;
  • инсульт или инфаркт на фоне гипотонии;
  • расстройство пищеварения;

При лечении этим препаратом, необходим контроль работы почек.

Компоненты оказывают сосудорасширяющее действие, также повышается минутный объём сердца и его сопротивляемость к нагрузкам. Применение этого медикаменты будет хорошей профилактикой инсультов и инфарктов.

  • головная боль, нарушение сна;
  • желтуха;
  • расстройство пищеварения;
  • кашель;
  • анемия;
  • облысение;
  • понижение либидо.

Трандолаприл

Функциональные элементы обладают гипотензивным влиянием, защищают миокард от перегрузок, расширяют сосуды.

  • неприятные ощущения в груди;
  • аритмия;
  • снижение гемоглобина;
  • инфаркты на фоне низкого давления;
  • нервные явления;
  • инсульт;
  • судороги;
  • патология пищеварения;
  • патологии почек;
  • расстройство дыхания.

При одновременном приёме бета-адреноблокаторов усиливается эффект снижения гипертонии.

Препарат комбинированного типа, он понижает АД и обладает диуретическим свойством. Усиливает кровоток в сосудах сердца и почках.

  • инфаркты и инсульты при гипотонии;
  • расстройство сердечного ритма;
  • боли в голове;
  • отёк Квинке;
  • нарушение работы желудка и кишечника;
  • анемия.

Это медикамент в сочетанном действии с антагонистами кальция, активные вещества являются блокаторами кальциевых каналов. Механизм основан на расслабляющем эффекте гладких мышц сосудов, благодаря подавлению проникновения в них и в клетки сердца кальция. Действующие вещества снимают сосудосуживающее влияние гормонов.

  • головокружение;
  • отёк Квинке;
  • рези в животе;
  • кашель;
  • снижение гемоглобина:
  • патология печени;
  • анемия на фоне разрушения эритроцитов;

Нужно подходить к лечению осторожно, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

С помощью лекарства расширяются кровеносные сосуды и подавляется гормон их сужающий. Через 1-2 часа наступает гипотензивное действие.

  • аллергия;
  • конъюнктивиты;
  • бессонница;
  • нарушение сознания;
  • плохая концентрация внимания;
  • учащённое сердцебиение;
  • инфаркт;
  • ишемический инсульт;
  • кашель;
  • одышка;
  • потеря аппетита;
  • отёк Квинке;
  • рвота, тошнота;
  • патология пищеварения.

В заключение можно отметить, что у всего перечня имеются противопоказания, с которыми необходимо ознакомиться. Дозировку и схему лечения подбирает только лечащий врач, учитывая индивидуальные особенности пациента.

Противопоказания

В некоторых случаях стоит воздержаться от приёма средств иАПФ. Противопоказаниями являются:

  • беременность и лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • непереносимость компонентов препарата;

Следует проявить осторожность, если есть такие патологии как гепатит, цирроз, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз и пониженное систолическое давление (ниже 90)

Как не переедать после тренировки?

Немного об аппетите, или тренируйтесь правильно!

Первое, что следует запомнить поклонникам здорового образа жизни — нельзя отказываться от еды после тренировки. Научные исследования показывают, что те, кто «усмирял» свой аппетит, завязывая потуже поясок, в конечном итоге переедал во время основного приема пищи. Поэтому после тренировки нужно есть — это обязательно! И перед тренировкой — тоже, иначе вы не сможете заниматься в полную силу и тратить оптимальное количество калорий.

Но все указанные приемы пищи нужно согласовать между собой по времени и калоражу. Только продуманное питание обеспечит эффективную работу в спортзале и отличные результаты в плане снижения веса, если вы, конечно, к этому стремитесь!

Зарубежные исследователи подсчитали: большинство людей, активно занимающихся спортом склонны преувеличивать свои достижения. Они уверены, что потрудились достаточно и сожгли много калорий, а значит, могут позволить себе съесть что-то очень вкусное, питательное и калорийное. Но на деле оказывается, что они переоценивают потерянный калораж до 400%, съедая пищу, энергетическая ценность которой превышает потери в 3-4 раза!

Эффективные советы: грамотный подход к тренировкам

1. Ешьте здоровую пищу до тренировки

Планируйте полноценный прием пищи за 1,5-2 часа до тренировки. Иначе после занятия можно так проголодаться, что перестанете себя контролировать. Идеальные варианты — отварной картофель, каши из злаков, макароны из твердых сортов пшеницы. Все перечисленные блюда дают длительное ощущение сытости и обеспечивают организм энергией для тренировки без повышения уровня сахара в крови.

Чем ближе время тренировки, тем «легче» должна быть употребляемая пища. За 40 минут до часа «икс» вы можете позволить себе фрукт — яблоко, банан, хурму, киви или суп-пюре, а за 20 минут — только коктейли: натуральный йогурт, смузи.

Если вы голодны, а времени поесть нет, выпейте сок или смузи и сократите время тренировки. Все равно полноценно позаниматься не получится, а навредить здоровью тренировкой на пустой/полный желудок — запросто!

2. Пейте чистую воду

Большинство людей, по наблюдениям врачей, не пьют достаточное количество воды в течение дня. Несоблюдение питьевого режима чревато не только нарушениями в работе организма, но и постоянным перееданием. Люди часто путают требование организма восполнить запас влаги с желанием перекусить.

Особенно важно пить во время тренировки! Если занятие не превышает 1 часа, вам достаточно будет 0,5 л чистой воды. Если длится дольше — проведите небольшой эксперимент — взвесьтесь до и после тренировки, полученная разница в весе и станет точным количеством необходимой организму воды.

3. Занимайтесь с удовольствием!

Интересные результаты исследований получили специалисты Корнеллского университета (Cornell University), когда предположили, что голод после тренировки — это больше психологический фактор, нежели реальная потребность в еде.

Ученые собрали две группы людей, первая из которых занималась для здоровья, а вторая — для удовольствия. После тренировки респонденты из первой группы ели раньше и съедали больше, чем участники эксперимента из второй группы. Отсюда вывод, если ваши тренировки будут увлекательными и интересными, вы не заметите, что станете есть немного позже — тогда, когда почувствуете истинный голод. А он, по словам экспертов, возникает спустя час после активной физической нагрузки.

Даже если цель ваших занятий — активное жиросжигание, не стоит тренироваться на пустой желудок. Пытаться сжечь жир натощак — пустая трата времени! Вне зависимости от часа тренировки, в том числе, если это раннее утро, организм нужно «завести» небольшим количеством углеводной пищи. Как автомобиль не проедет пары метров без горючего, так организм не сможет тренироваться без «подзаправки». Единственное возможное исключение из правил — практика йоги, но здесь важно помнить, что это духовное учение.

4. Перекусывайте во время занятий

Если вы собираетесь тренироваться долго — 1,5 часа и дольше, и рассчитываете взять интенсивную нагрузку, берите с собой в спортзал перекус. Отличный вариант — спортивные коктейли и витаминные гейнеры. Они необходимы, только если ваше занятие длится больше часа, и употреблять их стоит каждые полчаса после первого часа тренировки. В этом случае углеводы и электролиты дадут вам дополнительную энергию и сделают ваши занятия менее «тяжелыми».

5. Соблюдайте правило 15 минут

Опытные фитнес-тренеры рекомендуют своим подопечным перекусывать в течение первых 15-20 минут после занятия. Это должна быть легко усваиваемая углеводистая пища — сладкий фрукт, цельнозерновой батончик либо хлебцы или фруктовый сок с мякотью. Все перечисленное необходимо для восполнения израсходованной глюкозы в мышцах и печени. При поступлении в организм, такая еда вызывает повышение уровня глюкозы в крови, тонизирует. А значит, вам легче будет добраться домой, и вы не станете перекусывать на бегу фаст-фудом.

6. Планируйте физическую нагрузку

Если вы все время чувствуете голод после тренировки, постарайтесь спланировать свой день так, чтобы основной прием пищи следовал спустя час после занятия. Таким образом, вы не только утолите свой голод, но и не превысите суточную норму калорий, перебивая аппетит неполезной пищей.

Обратите внимание, что полноценное питание после тренировки обязательно включает белок — это может быть нежирное мясо, птица или морепродукты, творог, йогурт, сыр, молоко. Такая пища способствует укреплению мышц и наращиванию мышечной массы. А вот мучное, жирное и жаренное после тренировки, да и вообще, лучше исключить. Чтобы не набрать «лишнего» и затем не думать, как избавиться от целлюлита.

Если во время занятий спортом вы сжигаете 400 и больше калорий, в течение суток после тренировки ваш организм работает в усиленном режиме — обмен веществ повышается на целых 8-10 процентов! А значит, если вы будете есть здоровую пищу и при этом не злоупотреблять ее количеством, состояние организма улучшится, жировые отложения «растают», а хорошее настроение станет вашим постоянным спутником. Будьте здоровы!

Вопрос еды у каждого человека, который следит за своим здоровьем, стоит крайне остро. На фоне бесчисленных добавок, витаминов, поиска экологически чистых продуктов без ГМО люди постепенно сходят с ума. Что есть, когда и сколько — вопросы крайне сложные и к ним нужен индивидуальный подход. А как научиться не переедать, особенно после тренировки, задача не из простых.

Проблема переедания крайне негативно сказывается на здоровье любого человека. Поэтому стоить обратить свое внимание на этот момент.

Считается, что после тренинга необходимо закрыть так называемое углеводное окно, срочно съесть что-то калорийное, и при этом быстро усваиваемое. Для этого рекомендуют употреблять высоко углеводные напитки типа гейнеров или белковых смесей. А через 20-30 минут принять обычную пищу. Как вариант, как раз после тренировки можно употреблять такого рода коктейли, вкусно и питательно. А уже через 30-40 минут можно поесть «правильную» пищу — салаты, овощи, мясо или рыбу, немного грубого хлеба.

Чтобы не передать, есть еще очень интересный способ. Если взять две ваши ладони и, не сжимая их, сделать из них так называемый шар, то это и будет объем пищи, пригодный к употреблению. Можно меньше, но не больше! Это ваша личная мерная ложка по приему пригодного именно для вас количества пищи. Вы наедитесь, и при этом не превысите норму. И ваш желудок будет благодарен вам.

Есть хорошее правило: если после еды вы голодны, значит, вы наелись, если наелись — вы переели, если переели — вы себя убили. К сожалению, чувство насыщения приходит не сразу, нам сложно понять, наполнен ли наш желудок достаточным количеством пищи или нет. Нужно время. Поэтому стоит есть медленно, не торопясь, тщательно пережевывая пищу. Медленно, но верно, как говорится.

Следите за количеством принимаемой пищи, и ваш организм будет работать как часы.

Когда и для чего применяют ингибиторы АПФ, перечень препаратов

Из этой статьи вы узнаете: что такое ингибиторы АПФ (сокращенно иАПФ), каким образом они снижают давление? Чем похожи и чем отличаются друг от друга лекарственные средства. Список популярных препаратов, показания к применению, механизм действия, побочные эффекты и противопоказания ингибиторов АПФ.

Автор статьи: Стоянова Виктория , врач 2 категории, заведующая лабораторией в лечебно-диагностическом центре (2015–2016 гг.).

Ингибиторами АПФ называют группу лекарственных препаратов, которые блокируют химическое вещество, способствующее сужению сосудов и повышению давления.

Почки человека продуцируют специфический фермент – ренин, с которого начинается цепочка химических превращений, приводящих к появлению в тканях и плазме крови вещества под названием «ангиотензинпревращающий фермент», или ангиотензин.

Что такое ангиотензин? Это фермент, который обладает свойством сужать сосудистые стенки, усиливая тем самым скорость кровотока и давление. Одновременно его увеличение в крови провоцирует выработку надпочечниками других гормонов, которые задерживают ионы натрия в тканях, усиливают спазм сосудов, провоцируют сердцебиение, увеличивают количество жидкости в организме. Получается замкнутый круг химических превращений, в результате которого артериальная гипертензия становится устойчивой и способствует повреждению сосудистых стенок, развитию хронической сердечной и почечной недостаточности.

Ингибитор АПФ (иАПФ) прерывает эту цепочку реакций, блокируя ее на этапе трансформации в ангиотензинпревращающий фермент. Одновременно он способствует накоплению другого вещества (брадикинина), которое предупреждает развитие патологических клеточных реакций при сердечно-сосудистой и почечной недостаточности (интенсивное деление, рост и отмирание клеток миокарда, почек, сосудистых стенок). Поэтому иАПФ применяют не только для лечения артериальной гипертензии, но и для профилактики сердечной и почечной недостаточности, инфаркта миокарда, инсульта.

ИАПФ – одни из самых эффективных гипотензивных средств. В отличие от других препаратов, которые расширяют сосуды, они предупреждают сосудистый спазм и действуют мягче.

Ингибиторы АПФ назначает врач-терапевт, исходя из симптомов артериальной гипертензии и сопутствующих заболеваний. Самостоятельно принимать и устанавливать суточную дозу не рекомендуют.

Чем отличаются иАПФ друг от друга

ИАПФ имеют сходные показания и противопоказания, механизм действия, побочные эффекты, но отличаются друг от друга:

  • исходным веществом в основе лекарства (определяющую роль играет активная часть молекулы (группа), которая обеспечивает длительность срока действия);
  • активностью препарата (вещество активно, или ему нужны дополнительные условия для начала работы, насколько оно доступно для всасывания);
  • способами выведения (что важно для больных с тяжелыми заболеваниями печени и почек).

Исходное вещество

Исходное вещество влияет на сроки действия лекарства в организме, при назначении это позволяет подобрать дозировку и определить промежуток времени, через который необходимо повторять прием.

Активная группа в составе Название иАПФ Механизм действия
С сульфгидрильной группой (1 поколения) Зофеноприл, каптоприл, пивалоприл Сульфгидрильная группа усиливает действие иАПФ, но легко окисляется, поэтому действует непродолжительное время
С карбоксильной группой (2 поколения) Лизиноприл, эналаприл, рамиприл, периндоприл Время действия – среднее, отличаются высокой способностью проникать в ткани
С фосфинильной группой (3 поколения) Церонаприл, фозиноприл Действуют длительное время, отличаются высокой способностью проникать и накапливаться в тканях

Рамиприл доступен в дозировке 2,5 мг, 5 мг и 10мг

Активность

Определяющую роль играет механизм превращения химического вещества в действующее:

Ингибиторы АПФ Активность средства
Препараты 1 класса (каптоприл) Жирорастворимые, попадают в организм в активном виде, трансформируются в печени, выводятся в измененном виде, хорошо проникают сквозь клеточные барьеры (биодоступны)
Препараты 2 класса (фозиноприл) Жирорастворимые, активизируются в результате химических реакций в почках или печени, выводятся в измененном виде, биодоступны
Препараты 3 класса (лизиноприл, церонаприл) Водорастворимые, попадают в организм в активном виде, в печени не трансформируются, выводятся в неизмененном виде, биодоступны в меньшей степени

Лизиноприл выпускают в дозировке 5, 10 и 20 мг

Способы выведения

Существует несколько способов выведения иАПФ из организма:

  1. Препараты, которые выводятся почками (каптоприл, лизиноприл).
  2. Большая часть выводится почками (60%), остальное – печенью (периндоприл, эналаприл).
  3. В равной степени выводятся почками и печенью (фозиноприл, рамиприл).
  4. Большая часть печенью (60%, трандолаприл).

Это позволяет выбрать и назначить лекарство больным с тяжелыми заболеваниями почек или печени.

Из-за того, что поколения и классы препаратов не совпадают, у средств из одного и того же ряда (например, с сульфгидрильной группой) могут незначительно различаться механизмы действия (фармакокинетика). Обычно эти различия указаны в инструкции и содержат информацию о влиянии пищи на всасываемость (до еды, после), способах выведения, времени, в течение которого вещество задерживается в плазме и тканях, периодах полураспада и распада (трансформация в неактивный вид) и т. п. Сведения важны специалисту для правильного назначения лекарства.

Список популярных иАПФ

Список препаратов включает в себя перечень самых распространенных лекарств и их абсолютных аналогов.

Поколение Международное название лекарства Торговые названия (абсолютные аналоги)
1 поколение (с сульфгидрильной группой) Каптоприл Катопил, капотен, блокордил, ангиоприл
Беназеприл Бензаприл
Зофеноприл Зокардис
2 поколение препаратов, ингибиторов АПФ (с карбоксильной группой) Эналаприл Вазолаприл, эналакор, энам, рениприл, ренитек, энап, инворил, корандил, берлиприл, багоприл, миоприл
Периндоприл Престариум, перинпресс, парнавел, гиперник, стопресс, арентопрес
Рамиприл Дилапрел, вазолонг, пирамил, корприл, рамепресс, хартил, тритаце, амприлан
Лизиноприл Диротон, диропресс, ирумед, литэн, ирумед, синоприл, даприл, лизигамма, принивил
Цилазаприл Прилазид, инхибейс
Моэксиприл Моэкс
Трандолаприл Гоптен
Спираприл Квадроприл
Хинаприл Аккупро
3 поколение (с фосфинильной группой) Фозиноприл Фозинап, фозикард, моноприл, фозинотек
Церонаприл

Фармацевтическая промышленность выпускает комбинированные лекарства: иАПФ в комплексе с другими веществами (с мочегонными препаратами – каптопрес).

Энап H – комбинированный препарат. В составе содержит эналаприл и калийсберегающий диуретик (гидрохлортиазид)

Показания к применению

Помимо выраженного гипотензивного эффекта иАПФ обладают некоторыми дополнительными качествами: они положительно влияют на клетки сосудистых стенок и тканей миокарда, препятствуют их перерождению и массовой гибели. Поэтому их применяют для лечения гипертонии и профилактики сопутствующих патологий:

  • острого или перенесенного инфаркта миокарда;
  • ишемического инсульта;
  • хронической почечной недостаточности;
  • хронической сердечно-сосудистой недостаточности;
  • ишемической болезни;
  • диабетической нефропатии (поражения почек при сахарном диабете);
  • сниженной сократительной функции миокарда;
  • периферической сосудистой патологии (облитерирующем атеросклерозе конечностей).

При наличии комплекса заболеваний из списка предпочтительными препаратами выбора на протяжении длительного времени остаются иАПФ, у них масса преимуществ перед другими гипотензивными средствами.

При постоянном применении они:

  • значительно снижают риск развития сердечно-сосудистых осложнений на фоне артериальной гипертензии (инфаркт миокарда) (в 89%), на фоне гипертензии и сахарного диабета (в 42%);
  • способны вызывать обратное развитие гипертрофии (увеличения толщины стенок) левого желудочка и предотвращают растяжение стенок (дилатацию) камер сердца;
  • при назначении с диуретиками не нужно контролировать уровень и применять препараты калия, так как этот показатель остается в норме;
  • увеличивают скорость клубочковой фильтрации на фоне почечной недостаточности (в 42–46%);
  • опосредованно регулируют ритм и обладают антиишемическим действием.

Врач может назначить ингибиторы АПФ в комбинации с диуретиками (мочегонными), бета-блокаторами или другими лекарствами, чтобы добиться более выраженного эффекта.

Механизм действия

Действие при устойчивом повышенном давлении (артериальной гипертензии)

Препараты блокируют превращение ангиотензина, который обладает выраженным сосудосуживающим действием. Действие распространяется на плазменные и тканевые ферменты, таким образом он обеспечивает мягкий и длительный гипотензивный эффект.

Это основной механизм действия. Далее вы узнаете про дополнительные эффекты иАПФ при разных патологиях.

Действие при сердечно-сосудистой недостаточности, ИБС, инфаркте миокарда, инсульте

Благодаря снижению уровня ангиотензина, увеличивается количество другого вещества (брадикинина), которое предотвращает патологическое деление, рост, перерождение и массовую гибель клеток сердечной мышцы и сосудистых стенок из-за кислородного голодания. При регулярном приеме иАПФ заметно замедляется процесс утолщения миокарда и сосудов, расширения камер сердца, которые появляются на фоне устойчивой гипертензии.

При почечной недостаточности, поражении почек при сахарном диабете

ИАПФ опосредованно подавляют выработку специфических ферментов надпочечников, задерживающих ионы натрия и воду. Способствуют уменьшению отеков, восстановлению внутреннего слоя (эндотелия) сосудов почечных клубочков, уменьшают почечную фильтрацию белка (протеинурию) и давление в клубочках.

При атеросклерозе (из-за гиперхолестеринемии) и повышенной свертываемости крови

Из-за способности иАПФ высвобождать оксид азота в плазму крови снижается слипание тромбоцитов и нормализуется уровень фибринов (белков, участвующих в образовании тромба). Из-за способности подавлять выработку гормонов надпочечников, которые увеличивают уровень «плохого» холестерина в крови, препараты обладают антисклеротическим эффектом.

Побочные эффекты

ИАПФ редко вызывают побочные эффекты, обычно переносят их достаточно хорошо. Однако есть целый ряд симптомов и состояний, при появлении которых нужно посоветоваться с врачом и заменить ингибиторы АПФ другими препаратами.

Побочный эффект Описание
Появление сухого кашля Независимо от дозы, сухой, мучительный кашель у 20% больных (проходит через 4–5 дней после отмены)
Аллергия Кожные проявления аллергической реакции в виде сыпи, крапивницы, зуда, красноты, отека Квинке (в 0,2%)
Нарушение электролитного баланса Гиперкалиемия на фоне применения калийсберегающих (спиронолактона) диуретиков (увеличение количества калия)
Влияние на печень Развитие холестаза (застоя желчи в желчном пузыре)
Артериальная гипотония Вялость, слабость, снижение показателей АД, которое регулируется снижением дозы, отменой диуретиков
Диспепсия Тошнота, рвота, понос
Нарушения функций почек Повышение креатинина в крови, уровня глюкозы в моче, острая почечная недостаточность (почки могут отказать у пожилых людей с сердечной недостаточностью)
Извращение вкуса Снижение чувствительности или полная потеря вкуса
Изменение формулы крови Увеличение количества нейтрофилов

Противопоказания к применению

Противопоказаны иАПФ больным с сопутствующими патологиями Не назначают лекарственные средства
Стеноз (сужение просвета) аорты (большого сосуда, из которого кровь попадает в большой круг кровообращения из левого желудочка сердца) При беременности они могут спровоцировать недостаток околоплодных вод, задержку роста, неправильное формирование костей черепа, легких и смерть плода
Стеноз почечных артерий Во время кормления ребенка грудью
Тяжелая почечная недостаточность (уровень креатинина более 300 мкмоль/л) При индивидуальной непереносимости
Выраженная артериальная гипотония
Увеличение уровня калия в крови (более 5,5 ммоль/л)

Не рекомендуют применять иАПФ в комплексе с препаратами, подавляющими иммунитет, а также рост и деление клеток, так как количество лейкоцитов в крови может снизиться до критического уровня.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector